Name: Alfuzosin HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1409
Rating: 5 (2 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.96%

99.96

Target correlati	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro Adrenergic Receptor Inibitori	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	425.91	Formula	C₁₉H₂₇N₅O₄.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	81403-68-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	SL 77499 HCl			Smiles	CN(CCCNC(=O)C1CCCO1)C2=NC3=CC(=C(C=C3C(=N2)N)OC)OC.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 85 mg/mL (199.57 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 85 mg/mL

Ethanol : 85 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.400mg/ml (3.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.400mg/ml (3.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	α1-adrenergic receptor
In vitro	Alfuzosin aumenta significativamente la corrente di picco del sodio (hNa(v)1.5) dell'intera cellula, aumenta la probabilità di aperture tardive del canale singolo hNa(v)1.5 e accorcia significativamente la costante di tempo lenta per il recupero dall'inattivazione. Alfuzosin aumenta anche la durata dello scoppio di hNa(v)1.5 e il numero di aperture per scoppio tra 2 e 3 volte. Alfuzosin mostra un effetto rilassante dose-dipendente sul corpo cavernoso di coniglio (CC) pre-contratto da 10 mM di fenilefrina.
In vivo	Alfuzosin (300 nM) prolunga significativamente la durata del potenziale d'azione (APD)(60) nelle fibre di Purkinje di coniglio e il QT nei cuori di coniglio isolati. Alfuzosin aumenta il numero e l'ampiezza delle erezioni indotte dall'apomorfina in ratti ipertesi spontanei (SHR). Alfuzosin si comporta come un antagonista alfa-adrenergico bloccando le contrazioni indotte dalla noradrenalina esogena senza alterare i picchi in entrambe le porzioni del dotto deferente. Alfuzosin (0,03-0,3 mg kg-1, e.v.) inibisce marcatamente le risposte pressorie prodotte dall'agonista selettivo alfa 1, Cirazoline, ma inibisce solo leggermente le risposte all'agonista selettivo alfa 2, UK 14,304, nel ratto decerebrato. Alfuzosin (1 mg kg-1, e.v.) ha effetti minimi contro le risposte mediate dalla stimolazione dei recettori alfa 2 pre-giunzionali (inibizione della tachicardia simpatica indotta da UK 14,304). Alfuzosin (0,001-1 mg kg-1, e.v.) e Prazosin (0,001-0,3 mg kg-1, e.v.) producono un'inibizione dose-dipendente degli aumenti della pressione uretrale causati dalla stimolazione dei nervi ipogastrici simpatici nel gatto anestetizzato.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17986649/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12780851/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14667526/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15470085/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8104650/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06316336	Not yet recruiting	Healthy Vollunteer	Pharma Nueva	June 10 2024	Phase 1
NCT01685658	Withdrawn	Renal Colic\|Acute Renal Colic	Centre Hospitalier Universitaire de Nīmes	September 2016	Phase 4
NCT00637715	Completed	Benign Prostatic Hyperplasia	Sanofi	October 2003	Phase 4
NCT00290030	Completed	Prostatic Hyperplasia\|Acute Urinary Retention	Sanofi	May 2001	Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Alfuzosin HCl Adrenergic Receptor antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 425.91