Alfuzosin HCl

N. catalogoS1409 Lotto:S140904

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Dati tecnici

Formula

C19H27N5O4.HCl
Peso molecolare 425.91 Numero CAS 81403-68-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (199.57 mM)
Water 85 mg/mL (199.57 mM)
Ethanol 11 mg/mL (25.82 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.400mg/ml (3.29mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.400mg/ml (3.29mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Alfuzosin HCl (SL 77499 HCl) è un antagonista del recettore alfa1 utilizzato per trattare l'iperplasia prostatica benigna (IPB).
Target
α1-adrenergic receptor
In vitro

Alfuzosin aumenta significativamente la corrente di picco del sodio (hNa(v)1.5) dell'intera cellula, aumenta la probabilità di aperture tardive del canale singolo hNa(v)1.5 e accorcia significativamente la costante di tempo lenta per il recupero dall'inattivazione. Alfuzosin aumenta anche la durata dello scoppio di hNa(v)1.5 e il numero di aperture per scoppio tra 2 e 3 volte. Alfuzosin mostra un effetto rilassante dose-dipendente sul corpo cavernoso di coniglio (CC) pre-contratto da 10 mM di fenilefrina.

In vivo

Alfuzosin (300 nM) prolunga significativamente la durata del potenziale d'azione (APD)(60) nelle fibre di Purkinje di coniglio e il QT nei cuori di coniglio isolati. Alfuzosin aumenta il numero e l'ampiezza delle erezioni indotte dall'apomorfina in ratti ipertesi spontanei (SHR). Alfuzosin si comporta come un antagonista alfa-adrenergico bloccando le contrazioni indotte dalla noradrenalina esogena senza alterare i picchi in entrambe le porzioni del dotto deferente. Alfuzosin (0,03-0,3 mg kg-1, e.v.) inibisce marcatamente le risposte pressorie prodotte dall'agonista selettivo alfa 1, Cirazoline, ma inibisce solo leggermente le risposte all'agonista selettivo alfa 2, UK 14,304, nel ratto decerebrato. Alfuzosin (1 mg kg-1, e.v.) ha effetti minimi contro le risposte mediate dalla stimolazione dei recettori alfa 2 pre-giunzionali (inibizione della tachicardia simpatica indotta da UK 14,304). Alfuzosin (0,001-1 mg kg-1, e.v.) e Prazosin (0,001-0,3 mg kg-1, e.v.) producono un'inibizione dose-dipendente degli aumenti della pressione uretrale causati dalla stimolazione dei nervi ipogastrici simpatici nel gatto anestetizzato.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17986649/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12780851/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14667526/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15470085/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8104650/

Convalida del prodotto da parte del cliente

PC-3 and LNCaP cell viability following treatment with a1-adrenoceptor antagonists. (A) Cells were treated with drug (0.01-100 μM) for 72 hr and cell viability determined using the resazurin reduction assay. (B) Effect of treatment duration on PC-3 and LNCap cell survival following treatment with doxazosin (30 μM) or prazosin (30 μM). Survival is expressed as the percentage values of untreated vehicle control and values are the mean ( sem) of six independent determinations each conducted in triplicate. *P<0.05, ***P<0.001 compared to corresponding values for LNCap cells.

Dati da [ , , Prostate, 2016, 76(8):757-66. ]

Sellecks Alfuzosin HCl È stato citato da 2 Pubblicazioni

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Relative cytotoxic potencies and cell death mechanisms of α1 -adrenoceptor antagonists in prostate cancer cell lines [Forbes A, et al. Prostate, 2016, 76(8):757-66] PubMed: 26880388

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