Alfuzosin HCl

N. catalogoS1409 Lotto:S140902

Stampa

Dati tecnici

Formula

C19H27N5O4.HCl
Peso molecolare 425.91 Numero CAS 81403-68-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (199.57 mM)
Water 85 mg/mL (199.57 mM)
Ethanol 12 mg/mL (28.17 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Alfuzosin HCl (SL 77499 HCl) è un antagonista del recettore alfa1 utilizzato per trattare l'iperplasia prostatica benigna (IPB).
Target
α1-adrenergic receptor
In vitro

Alfuzosin aumenta significativamente la corrente di picco del sodio (hNa(v)1.5) dell'intera cellula, aumenta la probabilità di aperture tardive del canale singolo hNa(v)1.5 e accorcia significativamente la costante di tempo lenta per il recupero dall'inattivazione. Alfuzosin aumenta anche la durata dello scoppio di hNa(v)1.5 e il numero di aperture per scoppio tra 2 e 3 volte. Alfuzosin mostra un effetto rilassante dose-dipendente sul corpo cavernoso di coniglio (CC) pre-contratto da 10 mM di fenilefrina.

In vivo

Alfuzosin (300 nM) prolunga significativamente la durata del potenziale d'azione (APD)(60) nelle fibre di Purkinje di coniglio e il QT nei cuori di coniglio isolati. Alfuzosin aumenta il numero e l'ampiezza delle erezioni indotte dall'apomorfina in ratti ipertesi spontanei (SHR). Alfuzosin si comporta come un antagonista alfa-adrenergico bloccando le contrazioni indotte dalla noradrenalina esogena senza alterare i picchi in entrambe le porzioni del dotto deferente. Alfuzosin (0,03-0,3 mg kg-1, e.v.) inibisce marcatamente le risposte pressorie prodotte dall'agonista selettivo alfa 1, Cirazoline, ma inibisce solo leggermente le risposte all'agonista selettivo alfa 2, UK 14,304, nel ratto decerebrato. Alfuzosin (1 mg kg-1, e.v.) ha effetti minimi contro le risposte mediate dalla stimolazione dei recettori alfa 2 pre-giunzionali (inibizione della tachicardia simpatica indotta da UK 14,304). Alfuzosin (0,001-1 mg kg-1, e.v.) e Prazosin (0,001-0,3 mg kg-1, e.v.) producono un'inibizione dose-dipendente degli aumenti della pressione uretrale causati dalla stimolazione dei nervi ipogastrici simpatici nel gatto anestetizzato.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17986649/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12780851/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14667526/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15470085/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8104650/

Convalida del prodotto da parte del cliente

PC-3 and LNCaP cell viability following treatment with a1-adrenoceptor antagonists. (A) Cells were treated with drug (0.01-100 μM) for 72 hr and cell viability determined using the resazurin reduction assay. (B) Effect of treatment duration on PC-3 and LNCap cell survival following treatment with doxazosin (30 μM) or prazosin (30 μM). Survival is expressed as the percentage values of untreated vehicle control and values are the mean ( sem) of six independent determinations each conducted in triplicate. *P<0.05, ***P<0.001 compared to corresponding values for LNCap cells.

Dati da [ , , Prostate, 2016, 76(8):757-66. ]

Sellecks Alfuzosin HCl È stato citato da 2 Pubblicazioni

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Relative cytotoxic potencies and cell death mechanisms of α1 -adrenoceptor antagonists in prostate cancer cell lines [Forbes A, et al. Prostate, 2016, 76(8):757-66] PubMed: 26880388

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.