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Elraglusib GSK-3 inibitore

N. Cat.S9602

Elraglusib (9-ING-41) è un potente inibitore della glicogeno sintasi chinasi-3 (GSK-3) con attività antitumorale. Il 9-ING-41 induce l'apoptosi e l'arresto del ciclo cellulare in profase bersagliando i centrosomi e la GSK3β legata ai microtubuli.
Elraglusib GSK-3 inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 404.35

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Controllo Qualità

Lotto: S960201 DMSO]81 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.63%
99.63

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 404.35 Formula

C22H13FN2O5

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1034895-42-5 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi 9-ing-41 Smiles CN1C=C(C2=CC3=C(C=C21)OCO3)C4=C(C(=O)NC4=O)C5=COC6=C5C=C(C=C6)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 81 mg/mL (200.32 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
GSK-3
In vitro

Il 9-ING-41, un inibitore a piccole molecole di GSK-3β clinicamente rilevante con un ampio spettro di attività antitumorale preclinica, sopprime la crescita delle cellule di neuroblastoma. Il 9-ING-41 induce l'apoptosi e l'arresto del ciclo cellulare in profase bersagliando i centrosomi e la GSK3β legata ai microtubuli.
In vivo

Il 9-ING-41 ha attività antitumorale come singolo agente in un modello murino di MCL. Studi di xenotrapianto murino mostrano che la combinazione di dosi clinicamente rilevanti di CPT-11 e 9-ING-41 porta a un maggiore effetto antitumorale rispetto a quanto osservato con uno solo degli agenti.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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