Elraglusib

N. catalogoS9602 Lotto:S960201

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Dati tecnici

Formula

C22H13FN2O5
Peso molecolare 404.35 Numero CAS 1034895-42-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (200.32 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.500mg/ml (8.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Elraglusib (9-ING-41) è un potente inibitore della glicogeno sintasi chinasi-3 (GSK-3) con attività antitumorale. Il 9-ING-41 induce l'apoptosi e l'arresto del ciclo cellulare in profase bersagliando i centrosomi e la GSK3β legata ai microtubuli.
Target
GSK-3
In vitro

Il 9-ING-41, un inibitore a piccole molecole di GSK-3β clinicamente rilevante con un ampio spettro di attività antitumorale preclinica, sopprime la crescita delle cellule di neuroblastoma. Il 9-ING-41 induce l'apoptosi e l'arresto del ciclo cellulare in profase bersagliando i centrosomi e la GSK3β legata ai microtubuli.
In vivo

Il 9-ING-41 ha attività antitumorale come singolo agente in un modello murino di MCL. Studi di xenotrapianto murino mostrano che la combinazione di dosi clinicamente rilevanti di CPT-11 e 9-ING-41 porta a un maggiore effetto antitumorale rispetto a quanto osservato con uno solo degli agenti.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Neuroblastoma cell lines SK-N-DZ, SK-N-BE

  • Concentrazioni

    0.1 μM–1 μM

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    Measurement of cell viability. Relative number of viable cancer cells is determined by measuring the optical density using CellTiter 96 Aqueous One Solution Cell Proliferation Assay kit according to the manufacturer’s instructions. A GI50 value for each compound is calculated with a non-linear regression model of standard slope using GraphPad Prism 6.0 software.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    6–8 week-old female athymic nude mice

  • Dosaggi

    70 mg/kg

  • Somministrazione

    IP

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29846250/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31101621/

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