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3'-Hydroxypterostilbene S6 Kinase inibitore

N. Cat.S3940

Il 3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT) è uno dei costituenti attivi di Sphaerophysa salsula e Pterocarpus marsupium che può essere utile nel trattamento di diversi tipi di neoplasie ematologiche. Questo composto, un analogo naturale del pterostilbene, inibisce efficacemente la crescita delle cellule di cancro del colon umano (IC50 di 9.0, 40.2 e 70.9 µM per le cellule COLO 205, HCT-116 e HT-29, rispettivamente) inducendo apoptosi e autofagia. Inibisce le vie PI3K/Akt/mTOR/p70S6K e p38 MAPK e attiva le vie ERK1/2, JNK1/2 MAPK.
3'-Hydroxypterostilbene S6 Kinase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 272.30

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Controllo Qualità

Lotto: S394001 DMSO]54 mg/mL]false]Ethanol]54 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.55%
99.55

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 272.30 Formula

C16H16O4

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 475231-21-1 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi 3'-HPT Smiles COC1=CC(=CC(=C1)C=CC2=CC(=C(C=C2)O)O)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 54 mg/mL (198.31 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 54 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
p70S6K
p38MAPK
In vitro
Il 3'-Hydroxypterostilbene diminuisce la crescita cellulare nelle cellule di cancro del colon umano coltivate (COLO 205, HCT-116 e HT-29) in modo dose-dipendente, con valori di IC50 di 9.0, 40.2 e 70.9 µM, rispettivamente. Questo composto inibisce efficacemente la crescita delle cellule di cancro del colon umano inducendo apoptosi e autofagia. Il trattamento con questo composto provoca la riduzione del potenziale della membrana mitocondriale e l'induzione della caspasi-3 e della caspasi-9, che è associata alla degradazione di DFF-45 e PARP, e precede l'insorgenza dell'apoptosi. Regola significativamente verso il basso le segnalazioni della fosfatidilinositolo 3-chinasi (PI3K)/Akt e delle chinasi proteiche attivate da mitogeni (MAPK), inclusa la diminuzione della fosforilazione del bersaglio della rapamicina nei mammiferi (mTOR).
In vivo
Il 3'-Hydroxypterostilbene, tramite iniezione i.p., ha efficacia antitumorale contro il cancro del colon attraverso l'inibizione dell'infiammazione, delle metastasi e dell'angiogenesi, nonché attraverso l'induzione dell'apoptosi.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT01199250 Not yet recruiting
Lynch Syndrome|Recurrent Uterine Corpus Carcinoma|Stage I Uterine Corpus Cancer|Stage II Uterine Corpus Cancer|Stage III Uterine Corpus Cancer|Stage IV Uterine Corpus Cancer
Gynecologic Oncology Group|National Cancer Institute (NCI)|GOG Foundation
January 2100 --
NCT05454306 Suspended
Clavicle Fracture
University of Minnesota
January 9 2028 Not Applicable
NCT05118594 Not yet recruiting
Major Depressive Disorder|Dysthymic Disorder|Specific Phobia|Social Anxiety Disorder|Panic Disorder|Agoraphobia|Generalized Anxiety Disorder
National Council of Scientific and Technical Research Argentina
February 2026 Not Applicable
NCT06077526 Not yet recruiting
Chronic Pain
Bridgewater College
January 13 2026 Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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