Name: LJI308
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7871
Rating: 5 (7 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S787101 DMSO]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.36%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.36

Target correlati	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A
Altro S6 Kinase Inibitori	PF-4708671 BI-D1870 LY2584702 LY2584702 Tosylate LJH685 S6K-18 3'-Hydroxypterostilbene L-Norvaline BRD7389 Gingerenone A

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	368.38	Formula	C₂₁H₁₈F₂N₂O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1627709-94-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1COCCN1C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=NC=C3)C4=CC(=C(C(=C4)F)O)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 40 mg/mL (108.58 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (1.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.125mg/ml (0.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	RSK2 4 nM RSK1 6 nM RSK3 13 nM
In vitro	Nelle cellule MDA-MB-231 e H358, LJI308 blocca l'inibizione cellulare di RSK e la sua fosforilazione di YB1 su Ser102 con EC50 di 0,2–0,3 μM, e quindi inibisce la crescita cellulare. Nelle cellule TNBC HTRY-LT, questo composto sopprime anche la crescita cellulare in correlazione con l'inibizione di YB-1.
Saggio chinasico	Inibizione dell'attività di RSK1, RSK2 e RSK3
Saggio chinasico	L'attività enzimatica delle isoforme RSK 1, 2 e 3 viene valutata utilizzando la proteina RSK ricombinante a lunghezza intera. RSK1 (1 nM), RSK2 (0,1 nM) o RSK3 (1 nM) viene lasciato fosforilare 200 nM di substrato peptidico (biotina-AGAGRSRHSSYPAGT-OH) in presenza di ATP a una concentrazione pari al Km per ATP per ciascun enzima (RSK1- 5 μM, RSK2- 20 μM, RSK3- 10 μM) e appropriate diluizioni di questo composto in 50 mM HEPES, pH 7,5, 10 mM MgCl₂, 1 mM DTT, 0,1% BSA Frazione V, 0,01% Tween-20. Dopo 150 min a temperatura ambiente, la reazione viene interrotta con 60 mM EDTA e l'entità della fosforilazione del peptide viene determinata utilizzando un anticorpo anti-substrato fosfo-AKT e reagenti AlphaScreen come descritto dal produttore.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24554780/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26011941/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

LJI308 S6 Kinase inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 368.38