3'-Hydroxypterostilbene

N. catalogoS3940 Lotto:S394001

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Dati tecnici

Formula

C16H16O4

Peso molecolare 272.30 Numero CAS 475231-21-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (198.31 mM)
Ethanol 54 mg/mL (198.31 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il 3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT) è uno dei costituenti attivi di Sphaerophysa salsula e Pterocarpus marsupium che può essere utile nel trattamento di diversi tipi di neoplasie ematologiche. Questo composto, un analogo naturale del pterostilbene, inibisce efficacemente la crescita delle cellule di cancro del colon umano (IC50 di 9.0, 40.2 e 70.9 µM per le cellule COLO 205, HCT-116 e HT-29, rispettivamente) inducendo apoptosi e autofagia. Inibisce le vie PI3K/Akt/mTOR/p70S6K e p38 MAPK e attiva le vie ERK1/2, JNK1/2 MAPK.
Target
p70S6K p38MAPK
In vitro Il 3'-Hydroxypterostilbene diminuisce la crescita cellulare nelle cellule di cancro del colon umano coltivate (COLO 205, HCT-116 e HT-29) in modo dose-dipendente, con valori di IC50 di 9.0, 40.2 e 70.9 µM, rispettivamente. Questo composto inibisce efficacemente la crescita delle cellule di cancro del colon umano inducendo apoptosi e autofagia. Il trattamento con questo composto provoca la riduzione del potenziale della membrana mitocondriale e l'induzione della caspasi-3 e della caspasi-9, che è associata alla degradazione di DFF-45 e PARP, e precede l'insorgenza dell'apoptosi. Regola significativamente verso il basso le segnalazioni della fosfatidilinositolo 3-chinasi (PI3K)/Akt e delle chinasi proteiche attivate da mitogeni (MAPK), inclusa la diminuzione della fosforilazione del bersaglio della rapamicina nei mammiferi (mTOR).
In vivo Il 3'-Hydroxypterostilbene, tramite iniezione i.p., ha efficacia antitumorale contro il cancro del colon attraverso l'inibizione dell'infiammazione, delle metastasi e dell'angiogenesi, nonché attraverso l'induzione dell'apoptosi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]

  • Linee cellulari

    COLO 205 cells

  • Concentrazioni

    5-100 µM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    For sub-G1 cell population analysis, COLO 205 cells (2×105 cells/mL) are cultured in 12 well and treatment with various concentrations of pterostilbene or 3′-hydroxypterostilbene for 24 h. The cells are then harvested, washed with PBS, resuspended in 200 µL of PBS, and fixed in 800 µL of iced 100% ethanol at -20°C. After being left to stand overnight, the cell pellets are collected by centrifugation, resuspended in 1 mL of hypotonic buffer (0.5% Triton X-100 in PBS and 0.5 µg/mL RNase) with PI (50 µg/mL) and incubated at 37°C in the dark for 30 min. Fluorescence emitted from the PI-DNA complex is quantitated after excitation of the fluorescent dye.

Studio sugli animali:

[1]

  • Modelli animali

    nude mice bearing COLO 205 tumor xenografts

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25389774/

Sellecks 3'-Hydroxypterostilbene È stato citato da 1 Pubblicazione

Pterostilbene, a Dimethyl Derivative of Resveratrol, Exerts Cytotoxic Effects on Melanin-Producing Cells through Metabolic Activation by Tyrosinase [ Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9990] PubMed: 39337478

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