Name: 1400W 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8337
Rating: 5 (18 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.89%

99.89

Target correlati	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Altro NOS Inibitori	L-NAME HCl (3R,8S)-Falcarindiol TPEN L-NMMA acetate 2',5'-Dihydroxyacetophenone ZLc002 Hederagenin 7-Nitroindazole Prim-o-glucosylcimifugin 6-Biopterin

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
RAW264.7	Antiinflammatory assay		24 hrs	Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitric oxide production after 24 hrs by Griess assay, IC50=0.2μM	23232148
RAW264.7	Antiinflammatory assay		20 hrs	Antiinflammatory activity against LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as nitrite accumulation after 20 hrs by fluorimetry, IC50=0.3μM	11678654
RAW264.7	Function assay			Inhibition of LPS-induced nitric oxide generation in mouse RAW264.7 cells pretreated 1 hr before LPS challenge by Griess method, IC50=1.5μM	19278854
N9	Function assay			Inhibitory effect of compound on the accumulation of NO2 in the culture media of N9 cells in response to LPS/IFN-gamma, IC50=2.2μM	15013012
RAW264.7	Antiinflammatory assay			Antiinflammatory activity in LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of nitric oxide production pretreated 1 hr before LPS challenge, IC50=2.3μM	12662101
RAW264.7	Function assay			Inhibition of LPS-induced nitric oxide accumulation in mouse RAW264.7 cells, IC50=2.7μM	19699097
RAW264.7	Antiinflammatory assay		24 hrs	Antiinflammatory activity against mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitrite accumulation after 24 hrs, IC50=2.9μM	15568764
RAW264.7	Antiinflammatory assay		24 hrs	Antiinflammatory activity in LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as effect on NO production pretreated 1 hr before LPS challenge measured after 24 hrs, IC50=3.1μM	11908984
N9	Antiinflammatory assay			Antiinflammatory activity in LPS/IFN-gamma-stimulated mouse N9 cells assessed as inhibition of nitric oxide production pretreated 1 hr before LPS/IFNgamma challenge, IC50=3.6μM	12662101
RAW264.7	Function assay			Inhibition of LPS-induced nitric oxide production in mouse RAW264.7 cells, IC50=3.78μM	17988874
RAW 264	Function assay		24 hrs	Inhibition of 1ug/ml LPS-stimulated nitirc oxide accumulation in RAW 264 cells after 24 hrs, IC50=5.2μM	17320246
RAW264.7	Function assay			Inhibitory effect of compound on the accumulation of NO2 in the culture media of RAW 264.7 cells in response to LPS, IC50=6.1μM	15013012
N9	Antiinflammatory assay		24 hrs	Antiinflammatory activity against mouse N9 cells assessed as inhibition of LPS/IFN-gamma-induced nitrite accumulation after 24 hrs, IC50=6.3μM	15568764
RAW264.7	Cytotoxicity assay		24 hrs	Cytotoxicity against mouse RAW264.7 cells assessed as cell viability after 24 hrs by MTS assay, IC50=47.47μM	23232148
RAW264.7	Antiinflammatory assay	50 uM	24 hrs	Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitrite production at 50 uM treated 30 mins before LPS challenge measured after 24 hrs by Griess method	20447741
RAW264.7	Antiinflammatory assay	0.5 to 2 uM	2 hrs	Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced COX-2 expression at 0.5 to 2 uM incubated for 2 hrs prior to LPS challenge measured after 24 hrs by Western blot analysis	23232148
RAW264.7	Antiinflammatory assay	2 uM	2 hrs	Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as downregulation of LPS-induced iNOS mRNA expression at 2 uM incubated for 2 hrs prior to LPS challenge measured after 9 hrs by RT-PCR analysis	23232148
RAW264.7	Antiinflammatory assay	0.5 to 2 uM	2 hrs	Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced iNOS expression at 0.5 to 2 uM incubated for 2 hrs prior to LPS challenge measured after 24 hrs by Western blot analysis	23232148
RAW264.7	Function assay	4 uM		Inhibition iNOS mRNA expression levels in LPS-induced mouse RAW264.7 cells at 4 uM by RT-PCR analysis	27542306
RAW264.7	Function assay	4 uM		Inhibition iNOS protein expression levels in LPS-induced mouse RAW264.7 cells at 4 uM by Western blot analysis	27542306
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	250.17	Formula	C₁₀H₁₅N₃.2HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	214358-33-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N-(3-(Aminomethyl)benzyl)acetamidine			Smiles	CC(=NCC1=CC=CC(=C1)CN)N.Cl.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 35 mg/mL (139.9 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 35 mg/mL

Ethanol : 35 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	iNOS (Cell-free assay) <7 nM(Kd) nNOS (Cell-free assay) 2 μM(Ki) eNOS (Cell-free assay) 50 μM(Ki)
In vitro	1400W è un inibitore irreversibile o un inibitore estremamente lentamente reversibile della iNOS umana. L'inibizione della iNOS umana da parte di 1400W è tempo-dipendente. 1400W è competitivo con la L-arginina. 1400W non è un substrato per la iNOS.
In vivo	1400W previene selettivamente il danno alla microvascolarizzazione nei ratti. 1400W è più di 50 volte più potente contro l'iNOS rispetto all'eNOS in un modello di ratto di danno vascolare indotto da endotossine. Inoltre, 1400W riduce anche in modo dose-dipendente la perdita vascolare indotta da LPS associata all'induzione dell'iNOS nel colon, polmone, fegato, rene e cuore. La protezione massima è vicina al 100% per tutti gli organi tranne il rene (rene: 54%). 1400W ha un effetto migliorativo sullo stress ossidativo e nitrosativo nei reni contro il danno da I/R renale nei ratti. Il trattamento con 1400W può ridurre il tasso di crescita dei tumori solidi nei topi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9030556/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19814638/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18552833/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9242464/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT00845169	Completed	Endothelial Dysfunction	University of Edinburgh\|NHS Lothian\|Umeå University	April 2012	Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

1400W 2HCl NOS inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 250.17