In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
1400W (N-(3-(amminometil)benzil)acetammidina) è un inibitore a legame lento, stretto e altamente selettivo della nitrico-ossido sintasi inducibile (iNOS).
Target
iNOS (Cell-free assay)
nNOS (Cell-free assay)
eNOS (Cell-free assay)
<7 nM(Kd)
2 μM(Ki)
50 μM(Ki)
In vitro
1400W è un inibitore irreversibile o un inibitore estremamente lentamente reversibile della iNOS umana. L'inibizione della iNOS umana da parte di 1400W è tempo-dipendente. 1400W è competitivo con la L-arginina. 1400W non è un substrato per la iNOS.
In vivo
1400W previene selettivamente il danno alla microvascolarizzazione nei ratti. 1400W è più di 50 volte più potente contro l'iNOS rispetto all'eNOS in un modello di ratto di danno vascolare indotto da endotossine. Inoltre, 1400W riduce anche in modo dose-dipendente la perdita vascolare indotta da LPS associata all'induzione dell'iNOS nel colon, polmone, fegato, rene e cuore. La protezione massima è vicina al 100% per tutti gli organi tranne il rene (rene: 54%). 1400W ha un effetto migliorativo sullo stress ossidativo e nitrosativo nei reni contro il danno da I/R renale nei ratti. Il trattamento con 1400W può ridurre il tasso di crescita dei tumori solidi nei topi.
RAW264.7 cells are treated with LPS/IFNγ for 16 h and GAPDH-p300 binding is abolished by the iNOS inhibitor 1400W (100 μM). Cell lysates are immunoprecipitated with an anti-p300 antibody and the immunoprecipitates are analysed by western blotting with an anti-GAPDH antibody.
iNOS is necessary for GBP-mediated T. gondii clearance in murine macrophages via vacuole nitration and intravacuolar network collapse
[ Nat Commun, 2024, 15(1):2698]
Normalization of CF Immune System Reverses Intestinal Neutrophilic Inflammation and Significantly Improves the Survival of CF Mice
[ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2024, S2352-345X(24)00179-6]
Nitric oxide facilitates the S-nitrosylation and deubiquitination of Notch1 protein to maintain cancer stem cells in human NSCLC
[ J Cell Mol Med, 2024, 28(21):e70203]
Inducible nitric oxide synthase (iNOS) is necessary for GBP-mediated T. gondii restriction in murine macrophages via vacuole nitration and intravacuolar network collapse
[ bioRxiv, 2023, 2023.07.24.549965]
Identification of potential anti-pneumonia pharmacological components of Glycyrrhizae Radix et Rhizoma after the treatment with Gan An He Ji oral liquid
[ J Pharm Anal, 2022, 12(6):839-851]
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