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L-NAME HCl NOS Inibitore

N. Cat.: S2877

L-NAME HCl (NG-Nitroarginine methyl ester, N-Nitro-L-arginine methylester) è un inibitore non selettivo delle nitric oxide synthetases (NOS) per nNOS (bovino), eNOS (umano) e iNOS (murino), con Ki di 15 nM, 39 nM e 4,4 μM, rispettivamente. Questo composto può essere utilizzato per indurre modelli animali di ipertensione.
L-NAME HCl NOS Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 269.69

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.94%
99.94

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
mouse BV2 cells Function assay 24 h Inhibition of Nitric oxide synthase activity in mouse BV2 cells assessed as LPS-induced NO production after 24 hrs by Griess reaction, IC50=18.9 μM 21377368
mouse RAW264.7 cells Function assay 17-20 h Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of IFN-gamma/LPS-stimulated nitric oxide production after 17 to 20 hrs by Griess assay, IC50=27.13 μM 19359068
HUVEC Function assay Ability to inhibit conversion of [3H]L-Arg to [3H]L-citrulline catalyzed by endothelial NOS (e NOS) from HUVEC cells, IC50=2.7μM 11327580
DLD-1 Function assay Ability to inhibit conversion of [3H]L-Arg to [3H]L-citrulline catalyzed by inducible NOS (i NOS) from human DLD-1 cells, IC50=14μM 11327580
BV2 Function assay Inhibition of NOS-dependent nitric oxide production in mouse BV2 cells, IC50=36μM 17046255
BV2 Function assay Inhibition of nitric oxide synthase in mouse BV2 cells assessed as inhibition of LPS-induced NO production, IC50=20.1μM 18161942
BV2 Function assay Inhibition of iNOS-mediated NO production in LPS-induced mouse BV2 cells, IC50=25.8μM 18926710
BV2 Antiinflammatory assay 24 hrs Antiinflammatory activity in mouse BV2 cells assessed as inhibition of LPS-induced iNOS-dependent nitrite production after 24 hrs by Griess method, IC50=25.8μM 21028898
BV2 Function assay Inhibition of iNOS in mouse BV2 microglial cells assessed as NO production, IC50=25.8μM 21115251
RAW264.7 Function assay 1 hr Inhibition of LPS-induced nitric oxide production in mouse RAW264.7 cells preincubated with compound for 1 hr before exposure to LPS measured after 24 hrs by Griess reaction method, IC50=48.5μM 21435874
Sf9 Function assay 45 mins Inhibition of human recombinant eNOS expressed in Sf9 cells assessed as inhibition of conversion of [3H]-L-arginine to [3H]-L-citrulline after 45 mins by liquid scintillation counting, IC50=0.68μM 21923116
Sf9 Function assay 45 mins Inhibition of human recombinant nNOS expressed in Sf9 cells assessed as inhibition of conversion of [3H]-L-arginine to [3H]-L-citrulline after 45 mins by liquid scintillation counting, IC50=0.69μM 21923116
Sf9 Function assay 45 mins Inhibition of human recombinant iNOS expressed in Sf9 cells assessed as inhibition of conversion of [3H]-L-arginine to [3H]-L-citrulline after 45 mins by liquid scintillation counting, IC50=0.83μM 21923116
BV2 Function assay 24 hrs Inhibition of iNOS-mediated nitric oxide production in LPS-stimulated mouse BV2 cells measured after 24 hrs of post-stimulation by Griess reaction method, IC50=13.35μM 22115618
BV2 Function assay 1 hr Inhibition of LPS-induced NO production in mouse BV2 cells preincubated for 1 hr followed by LPS addition measured after 24 hrs by Griess assay, IC50=24.7μM 27588326
RAW264.7 Antiinflammatory assay 2 hrs Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitric oxide production preincubated for 2 hrs followed by LPS stimulation measured after 18 hrs by Griess assay, IC50=30.6μM 28099011
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
RAW264.7 Anti-inflammatory assay 17 to 20 hr Anti-inflammatory activity in Mus musculus (mouse) RAW264.7 cells assessed as inhibition of IFN-gamma/LPS-induced NO production after 17 to 20 hr by Griess assay, IC50=23.21μM ChEMBL
RAW264.7 Anti-inflammatory assay 17 to 20 hr Anti-inflammatory activity in Mus musculus (mouse) RAW264.7 cells assessed as inhibition of IFN-gamma/LPS-induced nitric oxide production after 17 to 20 hr by Griess assay, IC50=26.21μM ChEMBL
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 269.69 Formula

C7H15N5O4.HCl

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 51298-62-5 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi NG-Nitroarginine methyl ester, N-Nitro-L-arginine methylester Smiles COC(=O)C(CCCN=C(N)N[N+](=O)[O-])N.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

Water : 54 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
nNOS
(Cell-free assay)
15 nM(Ki)
eNOS
(Cell-free assay)
39 nM(Ki)
In vitro
NG-nitro-L-arginine methyl ester (L-NAME; at 0.1-100 mM) causes concentration-dependent inhibition of the Ca2(+)-dependent endothelial NO synthase from porcine aortae. This compound causes an endothelium-dependent contraction and an inhibition of the endothelium-dependent relaxation induced by acetylcholine (ACh) in aortic rings. In another research, Viability of rMC-1 cells or BREC in 25 mM glucose is significantly less than at 5 mM glucose, and this cell death is inhibited by this chemical in both cell types.
Saggio chinasico
Saggio enzimatico
L'ossidazione di L-NAME HCl (Nω-nitro-L-arginina metil estere cloridrato) è monitorata dalla conversione di [3H]- o [14C]-arginina in L-citrullina che separa L-citrullina da L-arginina mediante cromatografia Dowex 50x8-200 (Na). Le miscele di reazione tipiche (100 pL) contengono 50 mM HEPES, pH 7.0, 8 pM tetraidrobiopterina, 1 mM CaC12, 0.01 mg/mL calmodulina, 0.5 mM EDTA, 0.450 pM [14C]-arginina (30000 cpm) e 100-200 pM NADPH. L'ossidazione di NADPH a NADP+ catalizzata dalla cNOS è monitorata dalla riduzione dell'assorbanza a 340 nm con uno spettrofotometro Kontron 860 in un volume di 300 pL. Tutte le reazioni sono a 30 ℃ salvo diversa indicazione.
In vivo
L-NAME HCl (0.03-300 mg kg-1, i.v.) induces a dose-dependent increase in mean systemic arterial blood pressure accompanied by bradycardia. This compound (100 mg kg-1, i.v.) inhibits significantly the hypotensive responses to ACh and bradykinin. The increase in blood pressure and bradycardia produced by this chemical is reversed by L-arginine (30-100 mg kg-1, i.v.) in a dose-dependent manner.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9395704/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2025-09-17)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06860724 RECRUITING
Major Depressive Disorder
University of Delaware
 2025-01-06
NCT06424756 RECRUITING
Healthy
University of Georgia
 2024-07-01 PHASE2
NCT06633198 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Aging
William Hughes
 2025-05-01 EARLY_PHASE1
NCT06159608 RECRUITING
E-cigarette Use
Anna Stanhewicz, PhD
 2023-12-02 EARLY_PHASE1
NCT03684213 COMPLETED
Cardiovascular Diseases; Cardiovascular Risk Factor; Vasoconstriction
The University of Texas at Arlington
 2018-10-15 PHASE1
NCT00835224 COMPLETED
Orthostatic Hypotension; Spinal Cord Injury
US Department of Veterans Affairs
 2010-05 PHASE2