Name: 1-Azakenpaullone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7193
Rating: 5 (18 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S719301 DMSO]66 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.66%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.66

Target correlati	PI3K Akt mTOR ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Altro GSK-3 Inibitori	CHIR-99021 (Laduviglusib) Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride SB216763 CHIR-98014 TWS119 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) LY2090314 Tideglusib SB415286 AR-A014418

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	328.16	Formula	C₁₅ H₁₀ Br N₃ O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	676596-65-9	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	1-Akp			Smiles	C1C2=C(C3=C(C=CC=N3)NC1=O)NC4=C2C=C(C=C4)Br

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 66 mg/mL (201.12 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.300mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	GSK-3α GSK-3β (Cell-free assay) 18 nM
In vitro	1-Azakenpaullone inibisce efficacemente CDK1/ciclina B, CDK5/p25 e GSK-3β, con IC50 rispettivamente di 0,018 μM, 4,2 μM e 2,0 μM. Nelle isole umane, questo composto (5 mM) in combinazione con il glucosio (8 mM) stimola la proliferazione delle cellule β. Stimola efficacemente la replicazione delle cellule INS-1E e protegge le cellule INS-1E dalla morte cellulare indotta da glucolipotossicità.
Saggio chinasico	Preparazioni e saggi chinasici
Saggio chinasico	La GSK-3β viene saggiata, dopo una diluizione 1/100 in 1 mg di BSA per mL di ditiotreitolo 10 mM, con 5 μL di peptide GS-1 40 μM come substrato, nel tampone A, in presenza di 15 μM di [γ-³²P]ATP (3000 Ci·mmol^-1; 1 mCi·mL^-1) in un volume finale di 30 μL. Dopo 30 min di incubazione a 30℃, 25 μL di aliquote di surnatante vengono deposte su pezzi di carta di fosfocellulosa Whatman P81 da 2,5×3 cm, e 20 s dopo, i filtri vengono lavati cinque volte in una soluzione di 10 mL di acido fosforico per L di acqua. I filtri umidi vengono contati in presenza di 1 mL di liquido di scintillazione ACS. L'attività chinasica di CDK1/ciclina B viene saggiata nel tampone C, con 1 mg/mL di istone H1, in presenza di 15 μM di [γ-³²P]ATP (3000 Ci·mmol^-1; 1 mCi·mL^-1) in un volume finale di 30 μL. Dopo 10 min di incubazione a 30℃, 25 μL di aliquote di surnatante vengono deposte su carta di fosfocellulosa P81 e trattate come descritto sopra. L'attività di CDK5/p25 viene saggiata nel tampone C come descritto per CDK1/ciclina B. (Tampone A: 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 1 mM ditiotreitolo, 25 mM Tris/HCl pH 7,5. Tampone C: tampone di omogeneizzazione ma 5 mM EGTA, senza NaF e senza inibitori delle proteasi.)
In vivo	Il pretrattamento con 1-Azakenpaullone (10 o 100 pmol, i.c.v.) attenua l'iperattività locomotoria indotta, la disfunzione della PPI e i deficit cognitivi, e migliora l'incoordinazione motoria indotta nel test del rotarod.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14698171/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19073772/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18345612/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17242403/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22325078/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10998059/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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1-Azakenpaullone GSK-3 inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 328.16