1-Azakenpaullone

N. catalogoS7193 Lotto:S719301

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Dati tecnici

Formula

C15 H10 Br N3 O
Peso molecolare 328.16 Numero CAS 676596-65-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (201.12 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.300mg/ml (10.06mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione 1-Azakenpaullone (1-Akp) è un potente e selettivo inibitore di GSK-3β con IC50 di 18 nM, >100 volte selettivo rispetto a CDK1/ciclina B e CDK5/p25.
Target
GSK-3α GSK-3β
(Cell-free assay)
18 nM
In vitro

1-Azakenpaullone inibisce efficacemente CDK1/ciclina B, CDK5/p25 e GSK-3β, con IC50 rispettivamente di 0,018 μM, 4,2 μM e 2,0 μM. Nelle isole umane, questo composto (5 mM) in combinazione con il glucosio (8 mM) stimola la proliferazione delle cellule β. Stimola efficacemente la replicazione delle cellule INS-1E e protegge le cellule INS-1E dalla morte cellulare indotta da glucolipotossicità.

In vivo

Il pretrattamento con 1-Azakenpaullone (10 o 100 pmol, i.c.v.) attenua l'iperattività locomotoria indotta, la disfunzione della PPI e i deficit cognitivi, e migliora l'incoordinazione motoria indotta nel test del rotarod.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[6]
  • Preparazioni e saggi chinasici

    La GSK-3β viene saggiata, dopo una diluizione 1/100 in 1 mg di BSA per mL di ditiotreitolo 10 mM, con 5 μL di peptide GS-1 40 μM come substrato, nel tampone A, in presenza di 15 μM di [γ-32P]ATP (3000 Ci·mmol-1; 1 mCi·mL-1) in un volume finale di 30 μL. Dopo 30 min di incubazione a 30℃, 25 μL di aliquote di surnatante vengono deposte su pezzi di carta di fosfocellulosa Whatman P81 da 2,5×3 cm, e 20 s dopo, i filtri vengono lavati cinque volte in una soluzione di 10 mL di acido fosforico per L di acqua. I filtri umidi vengono contati in presenza di 1 mL di liquido di scintillazione ACS. L'attività chinasica di CDK1/ciclina B viene saggiata nel tampone C, con 1 mg/mL di istone H1, in presenza di 15 μM di [γ-32P]ATP (3000 Ci·mmol-1; 1 mCi·mL-1) in un volume finale di 30 μL. Dopo 10 min di incubazione a 30℃, 25 μL di aliquote di surnatante vengono deposte su carta di fosfocellulosa P81 e trattate come descritto sopra. L'attività di CDK5/p25 viene saggiata nel tampone C come descritto per CDK1/ciclina B. (Tampone A: 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 1 mM ditiotreitolo, 25 mM Tris/HCl pH 7,5. Tampone C: tampone di omogeneizzazione ma 5 mM EGTA, senza NaF e senza inibitori delle proteasi.)
Saggio cellulare:

[4]
  • Linee cellulari

    INS-1E β cell

  • Concentrazioni

    20 μM

  • Tempo di incubazione

    4 days

  • Metodo

    Cell replication is determined by BrdUrd incorporation after treatment with 1-Azakenpaullone for 24 h. The relative cell number is determined after treatment with this compound for 4 days using the CyQuant cell proliferation assay. Results are presented as fold change relative to control.
Studio sugli animali:

[5]
  • Modelli animali

    Male NMRI mice

  • Dosaggi

    ~500 pmol

  • Somministrazione

    i.c.v.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14698171/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19073772/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18345612/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17242403/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22325078/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10998059/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Wnt activation stimulates proliferation in irradiated neuromasts. Radiated larvae were treated with 2.5 μM Az at 48 h after IR for 2 days. Representative images of YO-PRO1 staining for HCs in radiated neuromasts in larvae treated with DMSO (a) and Az (b). c Two days after 30 Gy IR, larvae treated with 2.5 μM Az for 2 days. Two-tailed t test analysis of the number of HCs in neuromasts revealed a significant increase in Az-treated larvae compared to those treated with DMSO during the two incubation days (eight fish per group; N = 3, two-tailed t test, **p < 0.01, ***p < 0.001). d-e Representative images of BrdU staining for proliferation in radiated neuromasts in larvae treated with DMSO (d) and Az (e). Neuromasts were counterstained by SYTOX. f Two-tailed t test analysis of the number of BrdU+ cells in neuromasts revealed a significantly increase in Az-treated larvae compared to those treated with DMSO during the three incubation days (n = 8 fish per group; N = 3, two-tailed t test, *p < 0.05, **p < 0.01, ***p < 0.001). Scale bar 10 μm</p>

, , Mol Neurobiol, 2018, 55(2):1639-1651

<p>Expression of negaly6 was normally expressed in the trailing zone of pLLp in 1-azakenpaullone (i, i′)- or XAV-939 (j, j′)-treated embryos. Compared with the expression of dkk1 in DMSO-treated embryos(e, e′), its expression was increased in 1-azakenpaullonetreated embryos (f, f′) and reduced in XAV-939-treated embryos (g, g′). Cell nucleus were stained with SYTOX® green nucleic acid stain(green). The pLLp was enclosed by white dotted line.</p>

, , Dev Genes Evol, 2015, 225(1):47-53.

Inhibition of GSK3b kinase activity by 1-AKP (100 nmol/L) in the presence or absence of AZD4547. Cells were drug-treated for 48 hours. Immunoblot analysis of total protein extracts following indicated treatments. Dose-response curve shows sensitivity of GAGA6 and GAGA6-R ex vivo-cultured cells to 1-AKP (100 nmol/L) with increasing concentration of AZD4547. Percentage of live cells after drug treatment was determined by Annexin V staining.

Dati da [ , , Mol Cancer Ther, 2018, 17(1):232-242 ]

Sellecks 1-Azakenpaullone È stato citato da 18 Pubblicazioni

Bisphenol A impairs developmental potential of mouse blastoids through oxidative stress [ Environ Int, 2025, 204:109820] PubMed: 41033068
Cellular remodeling and JAK inhibition promote zygotic gene expression in the Ciona germline [ EMBO Rep, 2024, 25(5):2188-2201] PubMed: 38649664
Patterns of NFkB activation resulting from damage, reactive microglia, cytokines, and growth factors in the mouse retina [ Exp Neurol, 2023, 359:114233] PubMed: 36174748
Induction of mouse totipotent stem cells by a defined chemical cocktail [ Nature, 2022, 10.1038/s41586-022-04967-9] PubMed: 35728625
Filamin C regulates skeletal muscle atrophy by stabilizing dishevelled-2 to inhibit autophagy and mitophagy [ Mol Ther Nucleic Acids, 2022, 27:147-164] PubMed: 34976434
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Modulation of Neuroinflammatory Signaling Enhances the Neurogenic Reprogramming Capacity of Müller Glia Across Species [ The Ohio State University, 2021, ] PubMed: None
Overexpression of ubiquitin-conjugating enzyme E2 L3 in hepatocellular carcinoma potentiates apoptosis evasion by inhibiting the GSK3β/p65 pathway. [ Cancer Lett, 2020, 1;481:1-14] PubMed: 32268166
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] PubMed: 31740922
BYSL Promotes Glioblastoma Cell Migration, Invasion, and Mesenchymal Transition Through the GSK-3β/β-Catenin Signaling Pathway [ Front Oncol, 2020, 10:565225] PubMed: 33178594

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