HMG-CoA Reductase Inibitori | HMG-CoA Reductase Inhibitors

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S1792 Simvastatin (MK-733) La Simvastatin è un inibitore competitivo della HMG-CoA reduttasi con Ki di 0,1-0,2 nM in saggi acellulari. La Simvastatin induce ferroptosis, mitophagy, autophagy e apoptosis.
Nat Metab, 2025, 7(10):2018-2032
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
J Clin Invest, 2025, e190215
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S2061 Lovastatin (Mevinolin, MK-803) La Lovastatin è un inibitore della HMG-CoA reduttasi con IC50 di 3,4 nM in un saggio acellulare, utilizzato per abbassare il colesterolo (agente ipolipemizzante). La Lovastatin innesca l'autophagy.
J Clin Invest, 2025, e190215
Redox Biol, 2025, 84:103693
PLoS Pathog, 2025, 21(10):e1013558
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S5715 Atorvastatin Atorvastatin è un agente ipolipemizzante. È un inibitore competitivo della idrossimetilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reduttasi, l'enzima limitante la velocità nella biosintesi del colesterolo attraverso la via del mevalonato. Atorvastatin attiva l'autophagy.
Cell, 2025, S0092-8674(25)00751-2
Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6
Pigment Cell Melanoma Res, 2025, 38(3):e70021
S1759 Pitavastatin (NK-104) Calcium Pitavastatin calcium, un nuovo membro della classe di farmaci delle statine, è una formulazione di sale di calcio della pitavastatina, un inibitore altamente efficace della HMG-CoA reduttasi. Pitavastatin Calcium attenua la mitofagia indotta dagli AGEs tramite l'inibiizione della generazione di ROS. Pitavastatin Calcium induce l'autofagia e l'apoptosi.
bioRxiv, 2025, 2025.08.10.669191
Nat Commun, 2024, 15(1):4099
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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S1909 Fluvastatin Sodium Fluvastatin Sodium inibisce l'attività della HMG-CoA reduttasi con un IC50 di 8 nM in un saggio senza cellule.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Oncogene, 2022, 41(39):4446-4458
iScience, 2022, 25(10):105068
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S2169 Rosuvastatin calcium Rosuvastatin calcium è un inibitore competitivo della HMG-CoA reductase con un IC50 di 11 nM in un saggio senza cellule.
Biochem Pharmacol, 2025, 241:117171
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
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S2077 Atorvastatin Calcium (CI-981) Atorvastatin Calcium è un inibitore della HMG-CoA reductase utilizzato come farmaco ipocolesterolemizzante che blocca la produzione di colesterolo. Atorvastatin Calcium induce apoptosis e autophagy.
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317
Cell Rep, 2025, 44(6):115792
Pharmaceutics, 2025, 17(5)557
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S4223 Mevastatin Mevastatin (ML-236B, Compactin) è un inibitore competitivo della HMG-Coenzima A (HMG-CoA) reduttasi con un'affinità di legame 10.000 volte maggiore rispetto al substrato HMG-CoA stesso.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571
Immunity, 2021, 54(10):2273-2287.e6
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S3036 Pravastatin (CS-514) Sodium Pravastatin sodium (CS-514) è un inibitore della HMG-CoA Reductase contro la sintesi degli steroli con IC50 di 5,6 μM.
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6500
J Cosmet Dermatol, 2022, 10.1111/jocd.15142
Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4
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S5713 Pravastatin Pravastatin(CS-514) è un farmaco ipolipemizzante che inibisce reversibilmente l'HMG-CoA Reductase e la sintesi delle lipoproteine a bassissima densità.
EMBO Rep, 2022, e53373
Biomedicines, 2022, 10(9)2123
Front Cardiovasc Med, 2022, 9:921829
E6038 Pitavastatin Pitavastatin (NK-104) è un inibitore altamente potente della HMG-CoA Reductase con un IC50 di 6,8 nmol/L, che migliora significativamente l'attività del recettore LDL e abbassa i livelli di colesterolo LDL (LDL-C). Inibisce anche la sintesi del colesterolo in vitro e ha il potenziale per gestire l'ipercolesterolemia e ridurre il rischio cardiovascolare.
Nat Commun, 2025, 16(1):5360
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 742:151094
JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
S8302 SR-12813 SR-12813 è un agonista del recettore X del pregnano (PXR) e un inibitore della HMG-CoA Reductase con un IC50 di 850 nM.
Front Pharmacol, 2024, 15:1488367
Evid Based Complement Alternat Med, 2021, 2021:4358163
Cell Death Dis, 2019, 10(10):777
S2664 Clinofibrate Clinofibrate inibisce la idrossimetilglutaril coenzima A reduttasi (HMGCR) con un IC50 di 0,47 mM, è un agente ipolipemizzante usato per controllare alti livelli di colesterolo e triacilgliceridi nel sangue.
Carcinogenesis, 2020, 7;bgaa036
E4981 Fluvastatin Fluvastatin è un inibitore competitivo della HMG-CoA reductase con un valore di IC50 di 40 e 100 nM nei microsomi epatici umani. Questo composto esercita anche effetti citoprotettivi contro lo stress ossidativo attraverso la via antiossidante dipendente da Nrf2.
JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
E4821 Simvastatin acid (ammonium) Il Simvastatin acid (Tenivastatin) ammonium è un potente inibitore della HMG-CoA reduttasi (HMGCR). Questo composto diminuisce anche la produzione di specie reattive dell'ossigeno (ROS) indotta dal solfato di indoxile nei cardiomiociti umani e regola l'espressione di OATP3A1 in queste cellule.
E1341 Cerivastatin sodium Cerivastatin sodium, un sale sodico di cerivastatina, è un inibitore della 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A (HMG-CoA) reduttasi con un Ki di 1,3 nM. È anche un derivato piridinico sintetico, enantiomericamente puro, che riduce efficacemente i livelli di colesterolo sierico a dosi di microgrammi.
E4792 Atorvastatin calcium hydrate Atorvastatin calcium hydrate (Totalip) è un potente inibitore della HMG-CoA Reductase. Viene utilizzato come potente agente ipolipemizzante per ridurre i livelli elevati di colesterolo totale, lipoproteine a bassa densità (LDL), apolipoproteina B (apo B) e trigliceridi (TG) e per aumentare il livello di colesterolo delle lipoproteine ad alta densità (HDL-C) nei pazienti con ipercolesterolemia primaria e dislipidemia mista.
E2286 Dihydrolanosterol Il Dihydrolanosterol (24,25-Dihydrolanosterol; Dihydrolanosterin; Lanostenol) inibisce la biosintesi del colesterolo promuovendo l'ubiquitinazione e la degradazione della HMG-CoA Reductase.
E2741 7-ketocholesterol Il 7-Ketocholesterol (7-Oxocholesterol), uno sterolo bioattivo e un prodotto di ossidazione del colesterolo prominente, è un potente inibitore della HMG-CoA Reductase e del citocromo P450 7A1. Aumenta lo stress ossidativo, lo stress del reticolo endoplasmatico e l'apoptosi nei macrofagi.