| S1792 |
Simvastatin (MK-733)
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La Simvastatin è un inibitore competitivo della HMG-CoA reduttasi con Ki di 0,1-0,2 nM in saggi acellulari. La Simvastatin induce ferroptosis, mitophagy, autophagy e apoptosis.
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Nat Metab, 2025, 7(10):2018-2032
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Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
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J Clin Invest, 2025, e190215
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| S2061 |
Lovastatin (Mevinolin, MK-803)
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La Lovastatin è un inibitore della HMG-CoA reduttasi con IC50 di 3,4 nM in un saggio acellulare, utilizzato per abbassare il colesterolo (agente ipolipemizzante). La Lovastatin innesca l'autophagy.
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J Clin Invest, 2025, e190215
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Redox Biol, 2025, 84:103693
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PLoS Pathog, 2025, 21(10):e1013558
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| S5715 |
Atorvastatin
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Atorvastatin è un agente ipolipemizzante. È un inibitore competitivo della idrossimetilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reduttasi, l'enzima limitante la velocità nella biosintesi del colesterolo attraverso la via del mevalonato. Atorvastatin attiva l'autophagy.
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Cell, 2025, S0092-8674(25)00751-2
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Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6
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Pigment Cell Melanoma Res, 2025, 38(3):e70021
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| S1759 |
Pitavastatin (NK-104) Calcium
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Pitavastatin calcium, un nuovo membro della classe di farmaci delle statine, è una formulazione di sale di calcio della pitavastatina, un inibitore altamente efficace della HMG-CoA reduttasi. Pitavastatin Calcium attenua la mitofagia indotta dagli AGEs tramite l'inibiizione della generazione di ROS. Pitavastatin Calcium induce l'autofagia e l'apoptosi.
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bioRxiv, 2025, 2025.08.10.669191
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Nat Commun, 2024, 15(1):4099
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S1909 |
Fluvastatin Sodium
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Fluvastatin Sodium inibisce l'attività della HMG-CoA reduttasi con un IC50 di 8 nM in un saggio senza cellule.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Oncogene, 2022, 41(39):4446-4458
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iScience, 2022, 25(10):105068
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| S2169 |
Rosuvastatin calcium
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Rosuvastatin calcium è un inibitore competitivo della HMG-CoA reductase con un IC50 di 11 nM in un saggio senza cellule.
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Biochem Pharmacol, 2025, 241:117171
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
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| S2077 |
Atorvastatin Calcium (CI-981)
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Atorvastatin Calcium è un inibitore della HMG-CoA reductase utilizzato come farmaco ipocolesterolemizzante che blocca la produzione di colesterolo. Atorvastatin Calcium induce apoptosis e autophagy.
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J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317
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Cell Rep, 2025, 44(6):115792
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Pharmaceutics, 2025, 17(5)557
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| S4223 |
Mevastatin
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Mevastatin (ML-236B, Compactin) è un inibitore competitivo della HMG-Coenzima A (HMG-CoA) reduttasi con un'affinità di legame 10.000 volte maggiore rispetto al substrato HMG-CoA stesso.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571
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Immunity, 2021, 54(10):2273-2287.e6
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| S3036 |
Pravastatin (CS-514) Sodium
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Pravastatin sodium (CS-514) è un inibitore della HMG-CoA Reductase contro la sintesi degli steroli con IC50 di 5,6 μM.
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Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6500
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J Cosmet Dermatol, 2022, 10.1111/jocd.15142
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Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4
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| S5713 |
Pravastatin
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Pravastatin(CS-514) è un farmaco ipolipemizzante che inibisce reversibilmente l'HMG-CoA Reductase e la sintesi delle lipoproteine a bassissima densità.
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EMBO Rep, 2022, e53373
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Biomedicines, 2022, 10(9)2123
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Front Cardiovasc Med, 2022, 9:921829
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| E6038 |
Pitavastatin
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Pitavastatin (NK-104) è un inibitore altamente potente della HMG-CoA Reductase con un IC50 di 6,8 nmol/L, che migliora significativamente l'attività del recettore LDL e abbassa i livelli di colesterolo LDL (LDL-C). Inibisce anche la sintesi del colesterolo in vitro e ha il potenziale per gestire l'ipercolesterolemia e ridurre il rischio cardiovascolare.
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Nat Commun, 2025, 16(1):5360
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Biochem Biophys Res Commun, 2025, 742:151094
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JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
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| S8302 |
SR-12813
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SR-12813 è un agonista del recettore X del pregnano (PXR) e un inibitore della HMG-CoA Reductase con un IC50 di 850 nM.
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Front Pharmacol, 2024, 15:1488367
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Evid Based Complement Alternat Med, 2021, 2021:4358163
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Cell Death Dis, 2019, 10(10):777
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| S2664 |
Clinofibrate
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Clinofibrate inibisce la idrossimetilglutaril coenzima A reduttasi (HMGCR) con un IC50 di 0,47 mM, è un agente ipolipemizzante usato per controllare alti livelli di colesterolo e triacilgliceridi nel sangue.
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Carcinogenesis, 2020, 7;bgaa036
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| E4981 |
Fluvastatin
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Fluvastatin è un inibitore competitivo della HMG-CoA reductase con un valore di IC50 di 40 e 100 nM nei microsomi epatici umani. Questo composto esercita anche effetti citoprotettivi contro lo stress ossidativo attraverso la via antiossidante dipendente da Nrf2.
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JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
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| E4821 |
Simvastatin acid (ammonium)
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Il Simvastatin acid (Tenivastatin) ammonium è un potente inibitore della HMG-CoA reduttasi (HMGCR). Questo composto diminuisce anche la produzione di specie reattive dell'ossigeno (ROS) indotta dal solfato di indoxile nei cardiomiociti umani e regola l'espressione di OATP3A1 in queste cellule.
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| E1341 |
Cerivastatin sodium
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Cerivastatin sodium, un sale sodico di cerivastatina, è un inibitore della 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A (HMG-CoA) reduttasi con un Ki di 1,3 nM. È anche un derivato piridinico sintetico, enantiomericamente puro, che riduce efficacemente i livelli di colesterolo sierico a dosi di microgrammi.
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| E4792 |
Atorvastatin calcium hydrate
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Atorvastatin calcium hydrate (Totalip) è un potente inibitore della HMG-CoA Reductase. Viene utilizzato come potente agente ipolipemizzante per ridurre i livelli elevati di colesterolo totale, lipoproteine a bassa densità (LDL), apolipoproteina B (apo B) e trigliceridi (TG) e per aumentare il livello di colesterolo delle lipoproteine ad alta densità (HDL-C) nei pazienti con ipercolesterolemia primaria e dislipidemia mista.
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| E2286 |
Dihydrolanosterol
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Il Dihydrolanosterol (24,25-Dihydrolanosterol; Dihydrolanosterin; Lanostenol) inibisce la biosintesi del colesterolo promuovendo l'ubiquitinazione e la degradazione della HMG-CoA Reductase.
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| E2741 |
7-ketocholesterol
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Il 7-Ketocholesterol (7-Oxocholesterol), uno sterolo bioattivo e un prodotto di ossidazione del colesterolo prominente, è un potente inibitore della HMG-CoA Reductase e del citocromo P450 7A1. Aumenta lo stress ossidativo, lo stress del reticolo endoplasmatico e l'apoptosi nei macrofagi.
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