Histone Demethylase Inibitori | Histone Demethylase Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S7070 | GSK-J4 Hydrochloride | GSK J4 HCl è un profarmaco cellulare permeabile di GSK J1, che è il primo inibitore selettivo della histone demethylase H3K27 JMJD3 e UTX con IC50 di 60 nM in un saggio senza cellule e inattivo contro un pannello di demetilasi della famiglia JMJ. |
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| S7680 | SP2509 | SP2509 (HCI-2509) è un inibitore selettivo della istone demetilasi LSD1 con IC50 di 13 nM, che non mostra attività contro MAO-A, MAO-B, lattato deidrogenasi e glucosio ossidasi. Questo composto induce apoptosi e promuove l'autofagia. |
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| S7574 | GSK-LSD1 2HCl | GSK-LSD1 2HCl è un inibitore irreversibile e selettivo di LSD1 con IC50 di 16 nM, > 1000 volte più selettivo rispetto ad altri enzimi strettamente correlati che utilizzano FAD (cioè LSD2, MAO-A, MAO-B). |
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| S7795 | Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride | ORY-1001 (RG-6016) 2HCl è un inibitore selettivo e oralmente attivo della lisina-specifica demetilasi LSD1/KDM1A con un IC50 di <20 nM, con alta selettività contro aminossidasi correlate dipendenti da FAD. Fase 1. |
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| S7281 | JIB-04 | JIB-04 (NSC 693627) è un inibitore pan-selettivo della Jumonji histone demethylase con IC50 di 230, 340, 855, 445, 435, 1100 e 290 nM per JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C e JMJD2D in saggi senza cellule, rispettivamente. Questo composto induce anche l'apoptosi cellulare. |
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| S8287 | CPI-455 HCl | CPI-455 HCl è un inibitore specifico di KDM5 con una concentrazione inibitoria semimassima (IC50) di 10 ± 1 nM per KDM5A a lunghezza intera in saggi enzimatici, elevando i livelli globali di trimetilazione H3K4 (H3K4me3) e diminuendo il numero di DTP in molteplici modelli di linee cellulari tumorali trattati con chemioterapia standard o agenti mirati. |
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| S7237 | OG-L002 | OG-L002 è un inibitore potente e specifico di LSD1 con IC50 di 20 nM in un saggio senza cellule, che esibisce una selettività 36 e 69 volte superiore rispetto a MAO-B e MAO-A, rispettivamente. |
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| S7234 | IOX1 | IOX1 è un potente inibitore ad ampio spettro delle 2OG oxygenases, incluse le JmjC demethylases. Questo composto è un inibitore di ALKBH5. |
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| S7581 | GSK J1 | GSK-J1 è un inibitore altamente potente della H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) e UTX (KDM6A) con IC50 di 60 nM in saggi senza cellule per JMJD3 (KDM6B), rispettivamente, con una selettività >10 volte superiore rispetto ad altre demetilasi testate, con IC50 di 0,95 μM e 1,76 μM verso JARID1B/C. |
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| S7296 | ML324 | ML324 è un inibitore selettivo della jumonji histone demethylase (JMJD2) con IC50 di 920 nM. |
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| S6389 | CPI-455 |
CPI-455 è un inibitore specifico della KDM5 con un IC50 di 10 nM per la KDM5A a lunghezza intera in saggi enzimatici. Questo composto mostra una selettività superiore a 200 volte per la KDM5 rispetto agli enzimi KDM2, 3, 4, 6 e 7. |
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| S8601 | CP2 | CP2 è un peptide ciclico che inibisce le JmjC histone demethylases KDM4 con valori di IC50 di 42 nM e 29 nM rispettivamente per KDM4A e KDM4C. |
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| S9882 | PFI-90 | PFI-90 è un inibitore selettivo della Histone Demethylase KDM3B. Questo composto induce apoptosi e differenziazione cellulare con conseguente ritardo nella progressione del tumore in vivo. |
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| E4794 | GSK-J4 | GSK-J4 è un potente doppio inibitore delle H3K27me3/me2-demetilasi JMJD3/KDM6B e UTX/KDM6A che migliora l'encefalomielite autoimmune sperimentale (EAE). È anche un inibitore della produzione di TNF-α, con una IC50 di 9 μM. Mostra potenziale come trattamento per i disturbi infiammatori e autoimmuni. |
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| S0201 | Z-JIB-04 (NSC 693627) | Z-JIB-04 (NSC 693627, JIB-04 isomero Z) è un isomero di JIB-04. JIB-04 è un inibitore pan-selettivo della Jumonji histone demethylase con IC50 di 230 nM, 340 nM, 855 nM, 445 nM, 435 nM, 1100 nM e 290 nM per JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C e JMJD2D, rispettivamente. |
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| S1325 | L-2-Hydroxyglutaric acid disodium |
L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium, L-2-Hydroxyglutarate disodium, LGA, L-2HG) è un modificatore epigenetico e un putativo oncometabolita nel cancro del rene che inibisce le histone demethylases e quindi promuove la metilazione degli istoni. Questo composto è anche un inibitore della creatina chinasi mitocondriale (Mi-CK) con Km e Ki di 2,52 mM e 11,13 mM, rispettivamente. |
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| S1059 | KDM4D-IN-1 | KDM4D-IN-1 è un potente inibitore di KDM4D con un IC50 di 0,41 μM. |
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| E7827 | KDM5-IN-1 | KDM5-IN-1 è un inibitore potente, selettivo e biodisponibile per via orale di KDM5 con un valore di IC50 di 15,1 nM. Mostra una maggiore potenza cellulare con un valore di EC50 di 0,34 μM, rispettivamente. | ||
| E0132 | NCGC00244536 |
NCGC00244536 è un nuovo inibitore di KDM4 con una IC50 di ~10 nM. |
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| S0269 | GSK467 | GSK467 è un inibitore selettivo e penetrante nelle cellule di KDM5B (JARID1B/PLU1) con Ki di 10 nM. Questo composto mostra un'apparente selettività 180 volte superiore per KDM4C e nessun effetto inibitorio misurabile verso KDM6 o altri membri della famiglia JmJ. | ||
| E1819 | Zavondemstat | Zavondemstat (QC8222, TACH 101) è un inibitore pan-molecolare di piccole dimensioni della histone lysine demethylase 4D (KDM4D) che mira selettivamente a KDM4A-D senza effetti su altre famiglie KDM. Esibisce una potente attività antiproliferativa in varie linee cellulari tumorali e modelli di organoidi. Mostra attività antineoplastica e agisce come potenziale agente antitumorale. | ||
| E1793 | TC-E5002(KDM2/7-IN-1) | TC-E5002(KDM2/7-IN-1) è un inibitore selettivo della sottofamiglia Histone Demethylase KDM2/7 con IC50 di 6,8, 0,2 e 1,2 µM per KDM2A, KDM7A e KDM7B, rispettivamente. È selettivo per la sottofamiglia KDM2/7 rispetto a KDM4A, KDM4C, KDM5A e KDM6A/UTX con IC50 di >120, 83, 55 e 100 µM, rispettivamente. Esibisce attività antiproliferativa, indicando il suo potenziale come agente antitumorale. | ||
| S5772 | AS-8351 | AS-8351 è un inibitore della histone demethylase che potrebbe indurre la riprogrammazione dei fibroblasti polmonari fetali umani in cardiomiociti funzionali. | ||
| E1733 | PBIT | PBIT è un inibitore specifico degli enzimi Jumonji AT-rich Interactive Domain 1 (JARID1). Inibisce JARID1B (KDM5B/PLU1), JARID1A e JARID1C con una IC50 di 3 μM, 6 μM e 4,9 μM rispettivamente. È in grado di inibire la moltiplicazione delle linee cellulari di cancro al seno che esprimono alti livelli di JARIDB1. | ||
| S4800New | Daminozide | Daminozide (Aminozide, DMASA, DIMG, B 995, Alar, Kylar, B-NINE, SADH) è un regolatore della crescita delle piante che inibisce selettivamente le Histone Demethylase umane KDM2/7, con IC50 di 0,55 μM per PHF8 (KDM7B), 1,5 μM per KDM2A e 2,1 μM per KIAA1718 (KDM7A). Mostra una selettività oltre 100 volte superiore per la sottofamiglia KDM2/7 rispetto ad altre sottofamiglie di Histone Demethylase, con attività significativamente più debole contro enzimi come KDM3A con IC50 di 127 μM. | ||
| S7796 | GSK2879552 Dihydrochloride | GSK2879552 2HCl è un inibitore di LSD1 potente, selettivo, biodisponibile per via orale e irreversibile con Kiapp di 1,7 μM. Fase 1. |
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| S0356 | Pulrodemstat (CC-90011) besylate | Pulrodemstat (CC-90011) besilato (LSD1-IN-7 benzensolfonato) è un potente e oralmente attivo inibitore della lisina specifica demetilasi-1 (LSD1) che si è dimostrato efficace in vari tumori. |
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| S8438 | T-3775440 HCl | T-3775440 HCl è un inibitore irreversibile di LSD1 altamente selettivo per LSD1 rispetto ad altre monoamino ossidasi (ad esempio, MAO-A e MAO-B), con un valore IC50 di 2,1 nmol/L. |
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