Name: T-3775440 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8438
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S843801 DMSO]69 mg/mL]false]Water]22 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.80%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.80

Target correlati	PRMT EZH2 MAT2A DNA Methyltransferase JMJD G9a/GLP MLL NSD FTO SETD
Altro LSD1 Inibitori	Bomedemstat (IMG-7289) Seclidemstat (SP-2577) Pulrodemstat (CC-90011) besylate Vafidemstat GSK-2879552 INCB059872 dihydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	346.85	Formula	C₁₈H₂₃ClN₄O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1422535-52-1	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN1C=C(C=N1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C3CC3NCC4CC4.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 69 mg/mL (198.93 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 22 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.45mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.49mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	LSD1 2.1 nM
In vitro	Il trattamento con T-3775440 impone la transdifferenziazione delle linee eritroidi/megacariocitiche in cellule simili a quelle del lignaggio granulomonocitico. T-3775440 interrompe l'interazione tra LSD1 e il fattore 1B indipendente dal fattore di crescita (GFI1B), un fattore di trascrizione critico per i processi di differenziazione delle cellule del lignaggio eritroide e megacariocitico. Il trattamento di 48 ore con T-3775440 induce l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosi nelle linee cellulari AEL (TF-1a, HEL92.1.7) e AMKL (CMK11-5, M07e). Il trattamento con T-3775440 aumenta le popolazioni delle fasi G1 e sub-G1 nelle cellule TF-1a e CMK11-5.
In vivo	T-3775440 esercita la soppressione della crescita tumorale in modelli di xenotrapianto murini in vivo di AML. Nei topi, il trattamento con T-3775440 provoca una riduzione transitoria delle piastrine, seguita da un rimbalzo significativo. Non c'è alcun effetto evidente sulla conta dei globuli rossi dopo una singola somministrazione. T-3775440 mostra anche potenti effetti antitumorali in un modello AEL aggiuntivo di HEL 92.1.7 e un modello AMKL di CMK11-5, possedendo una profonda attività anti-AEL e anti-AMKL.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27903753/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28892104/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	p27 / cPARP		27903753
Growth inhibition assay	IC50		27903753

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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T-3775440 HCl LSD1 inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 346.85