T-3775440 HCl

N. catalogoS8438 Lotto:S843801

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Dati tecnici

Formula

C18H23ClN4O
Peso molecolare 346.85 Numero CAS 1422535-52-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 69 mg/mL (198.93 mM)
Water 22 mg/mL (63.42 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.45mg/ml (9.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 0.49mg/ml (1.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione T-3775440 HCl è un inibitore irreversibile di LSD1 altamente selettivo per LSD1 rispetto ad altre monoamino ossidasi (ad esempio, MAO-A e MAO-B), con un valore IC50 di 2,1 nmol/L.
Target
LSD1
2.1 nM
In vitro

Il trattamento con T-3775440 impone la transdifferenziazione delle linee eritroidi/megacariocitiche in cellule simili a quelle del lignaggio granulomonocitico. T-3775440 interrompe l'interazione tra LSD1 e il fattore 1B indipendente dal fattore di crescita (GFI1B), un fattore di trascrizione critico per i processi di differenziazione delle cellule del lignaggio eritroide e megacariocitico. Il trattamento di 48 ore con T-3775440 induce l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosi nelle linee cellulari AEL (TF-1a, HEL92.1.7) e AMKL (CMK11-5, M07e). Il trattamento con T-3775440 aumenta le popolazioni delle fasi G1 e sub-G1 nelle cellule TF-1a e CMK11-5.
In vivo

T-3775440 esercita la soppressione della crescita tumorale in modelli di xenotrapianto murini in vivo di AML. Nei topi, il trattamento con T-3775440 provoca una riduzione transitoria delle piastrine, seguita da un rimbalzo significativo. Non c'è alcun effetto evidente sulla conta dei globuli rossi dopo una singola somministrazione. T-3775440 mostra anche potenti effetti antitumorali in un modello AEL aggiuntivo di HEL 92.1.7 e un modello AMKL di CMK11-5, possedendo una profonda attività anti-AEL e anti-AMKL.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    TF-1a and CMK11-5 cells

  • Concentrazioni

    0, 10, 50 nM (TF-1a cells); 0, 20, 100 nM (CMK11-5 cells)

  • Tempo di incubazione

    24 and 48 h

  • Metodo

    TF-1a and CMK11-5 cells are treated with the indicated concentration of T-3775440 for 24 or 48 hours. Treated cells are subsequently harvested and lysed to prepare total lysates. Immunoblotting analyses are performed to determine the expression levels of p27, cleaved PARP, and β-actin in the cell lysates.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Female C.B17/Icr-scid/scid Jcl mice subcutaneously (s.c.) inoculated in the flank with AML cells

  • Dosaggi

    15-20 mg/kg

  • Somministrazione

    oral

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27903753/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28892104/

Sellecks T-3775440 HCl È stato citato da 1 Pubblicazione

Potential role of lipophagy impairment for anticancer effects of glycolysis-suppressed pancreatic ductal adenocarcinoma cells [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):166] PubMed: 38580661

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