EZH2 Inibitori | EZH2 Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| E4850 | Tazemetostat hydrobromide | Tazemetostat hydrobromide (EPZ-6438 hydrobromide) è un inibitore potente, selettivo e disponibile per via orale di EZH2. Inibisce EZH2 con valori di IC50 di 11 e 16 nM rispettivamente nel saggio peptidico e nel saggio sui nucleosomi. Tazemetostat hydrobromide inibisce anche EZH1 con una IC50 di 392 nM. | ||
| S8702 | EBI-2511 | EBI-2511 è un inibitore di EZH2 altamente potente e attivo per via orale con una IC50 di 4 nM per EZH2(A667G). | ||
| S7165 | UNC1999 | UNC1999 è un inibitore potente, biodisponibile per via orale e selettivo di EZH2 e EZH1 con IC50 di 2 nM e 45 nM in saggi senza cellule, rispettivamente, mostrando una selettività >1000 volte superiore rispetto a un'ampia gamma di bersagli epigenetici e non epigenetici. Questo composto è un potente induttore di autophagy. Sopprime specificamente H3K27me3/2 e induce una serie di effetti anti-leucemici tra cui anti-proliferazione, differenziazione e apoptosis. |
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| S7004 | EPZ005687 | EPZ005687 è un inibitore potente e selettivo di EZH2 con un Ki di 24 nM in un saggio senza cellule, una selettività di 50 volte contro EZH1 e una selettività di 500 volte contro altre 15 proteine metiltransferasi. |
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| S7805 | EPZ011989 | EPZ011989 è un potente, selettivo, oralmente biodisponibile inibitore di EZH2 con un Ki di <3 nM. |
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| S7804 | GSK503 | GSK503 è un inibitore potente e specifico della metiltransferasi EZH2. |
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| S7616 | CPI-169 | CPI-169 è un inibitore potente e selettivo di EZH2 con IC50 di 0,24 nM, 0,51 nM e 6,1 nM per EZH2 WT, EZH2 Y641N ed EZH1, rispettivamente. |
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| S7611 | EI1 | EI1 è un potente e selettivo inibitore di EZH2 con IC50 di 15 nM e 13 nM per EZH2 (WT) e EZH2 (Y641F), rispettivamente. |
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| S9031 | Gambogenic acid | Gambogenic Acid, identificato da Gamboge, è un inibitore della via di segnalazione FGFR nel carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) ed esibisce effetti antitumorali. Questo composto è anche un efficace inibitore di EZH2 che si lega specificamente e covalentemente a Cys668 all'interno del dominio EZH2-SET e innesca l'ubiquitinazione di EZH2. |
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| S8494 | PF-06726304 | PF-06726304 è un inibitore selettivo di EZH2 con valori di Ki di 0,7 nM e 3 nM rispettivamente per WT EZH2 e Y641N; questo composto inibisce anche H3K27me3 con un valore di IC50 di 15 nM. |
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| S8607 | JQ-EZ-05 (JQEZ5) | JQ-EZ-05 (JQEZ5) è un inibitore specifico e reversibile di EZH1/2. |
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| S8918 | MS1943 | MS1943 è un degradatore selettivo di EZH2 biodisponibile per via orale che riduce efficacemente i livelli di EZH2 nelle cellule con una IC50 di 120 nM per l'inibizione dell'attività della metiltransferasi EZH2. |
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| E1163 | MS177 | MS177 è un degradatore PRTOAC mirato a EZH2 e un potente inibitore dell'EZH2 enzimatico, che esaurisce efficacemente sia i complessi canonici EZH2-PRC2 che quelli non canonici EZH2-cMyc. MS177 induce l'inibizione della crescita delle cellule leucemiche, l'apoptosi e l'arresto della progressione del ciclo cellulare. | ||
| S1803 | 5-Boc-amino-pentanoic acid | L'acido 5-Boc-amino-pentanoic acid (acido Boc-5-aminovalerico, Boc-NH-C4-acido, Boc-5-Ava-OH) è un PROTAC linker che appartiene a un linker alchilico/etere. L'acido Boc-NH-C4 è applicabile alla sintesi di PROTAC1 e degrada specificamente EED, EZH2 e SUZ12 nel Complesso PRC2. |
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