Angiotensin Receptor Inibitori | Angiotensin Receptor Inhibitors

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S1604 Olmesartan Medoxomil Olmesartan Medoxomil (CS-866,RNH-6270) è un antagonista selettivo del recettore dell'angiotensina II di tipo 1 (AT(1)), utilizzato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2020, 40(4):499-505
Sci Rep, 2015, 5:8116
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S3057 Azilsartan Medoxomil Azilsartan Medoxomil (TAK-491) è un potente antagonista del recettore dell'angiotensina II di tipo 1 (AT1), inibisce il RAAS, con un IC50 di 2,6 nM, esibisce una selettività >10.000 volte superiore rispetto all'AT2.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677
Sci Rep, 2015, 5:8116
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S8695 ML221 ML221 è un potente antagonista funzionale del Apelin receptor (APJ) in saggi basati su cellule che è >37 volte più selettivo rispetto al recettore Angiotensin Receptor II type 1 (AT1) strettamente correlato. I valori di IC50 di ML221 sono 0,70 e 1,75 μM rispettivamente in un saggio cAMP e in un saggio β-Arrestin.
Nat Commun, 2022, 13(1):4229
J Mol Cell Cardiol, 2021, S0022-2828(21)00246-7
Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-916525/v1
S5581 Olmesartan Olmesartan (RNH-6270) è un antagonista del recettore dell'angiotensina 2 con attività antiipertensiva.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
E0039 A-779

A-779 è un antagonista potente e selettivo per l'Angiotensin-(1–7) (Ang-(1-7)) con un IC50 di 0,3 nM in un saggio di legame del radioligando. Questo composto non mostra un'affinità significativa per i recettori AT1 o AT2 a una concentrazione di 1 μM.

Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2613-2629
Elife, 2022, 11e72266
S4975 Fimasartan Fimasartan (Kanarb) è un antagonista non peptidico del recettore dell'angiotensina II (ARB) con legame non competitivo e insormontabile al recettore AT1. Viene utilizzato per il trattamento dell'ipertensione e dell'insufficienza cardiaca.
Drug Metab Dispos, 2020, 48(12):1264-1270
E4975 Angiotensin II human TFA Angiotensin II human TFA(DRVYIHPF TFA, Ang II TFA) è un vasocostrittore e un importante peptide bioattivo del sistema renina-angiotensina che regola la pressione sanguigna attivando AT1R e AT2R, stimolando l'attività simpatica, la produzione di aldosterone e le azioni renali. Promuove anche la crescita delle cellule vascolari, la sintesi di collagene, la fibrosi e induce l'apoptosi e la formazione capillare tramite una via sensibile al redox.
E1015 Angiotensin II human Angiotensin II human è un potente vasocostrittore che induce l'angiogenesi attivando il recettore dell'angiotensina II di tipo 1 (AT1), il quale aumenta la produzione del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGF) in modo redox-sensibile e promuove la formazione di capillari dalle cellule endoteliali attraverso la via redox-sensibile dipendente da LOX-1.
S0326 Olodanrigan (EMA401) Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055) è un antagonista altamente selettivo, attivo per via orale e perifericamente ristretto del Angiotensin II type 2 receptor (AT2R). La sua azione analgesica sembra coinvolgere l'inibizione dell'attivazione aumentata di p38 e p42/p44 MAPK indotta da AngII/AT2R e quindi l'inibizione dell'ipereccitabilità dei neuroni DRG e della germinazione dei neuroni DRG.
E4616 Buloxibutid Buloxibutid (AT2 Agonist C21) è un agonista selettivo del recettore di tipo 2 dell'angiotensina II (AT2R) con un valore di Ki di 0,4 nM per il recettore AT2 e un Ki >10 µM per il recettore AT1. Il suo trattamento riduce significativamente il rimodellamento vascolare, migliora l'emodinamica e diminuisce la deposizione di collagene polmonare nel modello di ipertensione polmonare Sugen-Ipossia.
S5980 Losartan Carboxylic Acid (EXP-3174) Losartan Carboxylic Acid (E-3174, EXP-3174), un metabolita attivo dell'acido carbossilico del Losartan, è un antagonista non peptidico del angiotensin II (AT1) receptor. Questo composto inibisce il legame specifico di [125I]-angiotensina II alle VSMC con una IC50 di 1,1 nM.
E1060 AVE 0991 AVE 0991 è un potente agonista selettivo non peptidico, attivo per via orale, del recettore Mas (MasR), che funziona come un mimico stabile dell'angiotensina-(1–7) [Ang-(1–7)]. Dimostra un legame ad alta affinità con il MasR endoteliale con una IC50 di 21 nmol/L nelle membrane delle cellule endoteliali aortiche bovine ed evoca effetti endoteliali simili all'Ang-(1–7), incluso un robusto rilascio di ossido nitrico (NO) con minima produzione di superossido (O2−).
E4951 Eprosartan Eprosartan (Teveten, SK-108566) è un antagonista selettivo, competitivo, non peptidico e oralmente attivo del angiotensin II receptor. Questo composto si lega ai recettori dell'angiotensina II con valori di IC50 di 9,2 nM e 3,9 nM in membrane corticali surrenali di ratto e umane, rispettivamente.
S7678 Sacubitril/valsartan (LCZ696) Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan), costituito da valsartan e sacubitril in rapporto molare 1:1, è un inibitore del recettore dell'angiotensina-neprilisina (ARNi) a doppia azione, biodisponibile per via orale, per l'ipertensione e l'insufficienza cardiaca. Fase 3.
Front Pharmacol, 2025, 16:1539032
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Ren Fail, 2024, 46(2):2392849
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S6665 Sparsentan (PS-433540, RE-021) Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) è un duplice antagonista del endothelin type A receptor(ETA) e del angiotensin II type 1 receptor.
Front Pharmacol, 2022, 13:964370
Biomedicines, 2021, 10(1)86