| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S1604 | Olmesartan Medoxomil | Olmesartan Medoxomil (CS-866,RNH-6270) è un antagonista selettivo del recettore dell'angiotensina II di tipo 1 (AT(1)), utilizzato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa. |
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| S3057 | Azilsartan Medoxomil | Azilsartan Medoxomil (TAK-491) è un potente antagonista del recettore dell'angiotensina II di tipo 1 (AT1), inibisce il RAAS, con un IC50 di 2,6 nM, esibisce una selettività >10.000 volte superiore rispetto all'AT2. |
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| S8695 | ML221 | ML221 è un potente antagonista funzionale del Apelin receptor (APJ) in saggi basati su cellule che è >37 volte più selettivo rispetto al recettore Angiotensin Receptor II type 1 (AT1) strettamente correlato. I valori di IC50 di ML221 sono 0,70 e 1,75 μM rispettivamente in un saggio cAMP e in un saggio β-Arrestin. |
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| S5581 | Olmesartan | Olmesartan (RNH-6270) è un antagonista del recettore dell'angiotensina 2 con attività antiipertensiva. |
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| E0039 | A-779 |
A-779 è un antagonista potente e selettivo per l'Angiotensin-(1–7) (Ang-(1-7)) con un IC50 di 0,3 nM in un saggio di legame del radioligando. Questo composto non mostra un'affinità significativa per i recettori AT1 o AT2 a una concentrazione di 1 μM. |
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| S4975 | Fimasartan | Fimasartan (Kanarb) è un antagonista non peptidico del recettore dell'angiotensina II (ARB) con legame non competitivo e insormontabile al recettore AT1. Viene utilizzato per il trattamento dell'ipertensione e dell'insufficienza cardiaca. |
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| E4975 | Angiotensin II human TFA | Angiotensin II human TFA(DRVYIHPF TFA, Ang II TFA) è un vasocostrittore e un importante peptide bioattivo del sistema renina-angiotensina che regola la pressione sanguigna attivando AT1R e AT2R, stimolando l'attività simpatica, la produzione di aldosterone e le azioni renali. Promuove anche la crescita delle cellule vascolari, la sintesi di collagene, la fibrosi e induce l'apoptosi e la formazione capillare tramite una via sensibile al redox. | ||
| E1015 | Angiotensin II human | Angiotensin II human è un potente vasocostrittore che induce l'angiogenesi attivando il recettore dell'angiotensina II di tipo 1 (AT1), il quale aumenta la produzione del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGF) in modo redox-sensibile e promuove la formazione di capillari dalle cellule endoteliali attraverso la via redox-sensibile dipendente da LOX-1. | ||
| S0326 | Olodanrigan (EMA401) | Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055) è un antagonista altamente selettivo, attivo per via orale e perifericamente ristretto del Angiotensin II type 2 receptor (AT2R). La sua azione analgesica sembra coinvolgere l'inibizione dell'attivazione aumentata di p38 e p42/p44 MAPK indotta da AngII/AT2R e quindi l'inibizione dell'ipereccitabilità dei neuroni DRG e della germinazione dei neuroni DRG. | ||
| E4616 | Buloxibutid | Buloxibutid (AT2 Agonist C21) è un agonista selettivo del recettore di tipo 2 dell'angiotensina II (AT2R) con un valore di Ki di 0,4 nM per il recettore AT2 e un Ki >10 µM per il recettore AT1. Il suo trattamento riduce significativamente il rimodellamento vascolare, migliora l'emodinamica e diminuisce la deposizione di collagene polmonare nel modello di ipertensione polmonare Sugen-Ipossia. | ||
| S5980 | Losartan Carboxylic Acid (EXP-3174) | Losartan Carboxylic Acid (E-3174, EXP-3174), un metabolita attivo dell'acido carbossilico del Losartan, è un antagonista non peptidico del angiotensin II (AT1) receptor. Questo composto inibisce il legame specifico di [125I]-angiotensina II alle VSMC con una IC50 di 1,1 nM. | ||
| E1060 | AVE 0991 | AVE 0991 è un potente agonista selettivo non peptidico, attivo per via orale, del recettore Mas (MasR), che funziona come un mimico stabile dell'angiotensina-(1–7) [Ang-(1–7)]. Dimostra un legame ad alta affinità con il MasR endoteliale con una IC50 di 21 nmol/L nelle membrane delle cellule endoteliali aortiche bovine ed evoca effetti endoteliali simili all'Ang-(1–7), incluso un robusto rilascio di ossido nitrico (NO) con minima produzione di superossido (O2−). | ||
| E4951 | Eprosartan | Eprosartan (Teveten, SK-108566) è un antagonista selettivo, competitivo, non peptidico e oralmente attivo del angiotensin II receptor. Questo composto si lega ai recettori dell'angiotensina II con valori di IC50 di 9,2 nM e 3,9 nM in membrane corticali surrenali di ratto e umane, rispettivamente. | ||
| S7678 | Sacubitril/valsartan (LCZ696) | Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan), costituito da valsartan e sacubitril in rapporto molare 1:1, è un inibitore del recettore dell'angiotensina-neprilisina (ARNi) a doppia azione, biodisponibile per via orale, per l'ipertensione e l'insufficienza cardiaca. Fase 3. |
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| S6665 | Sparsentan (PS-433540, RE-021) | Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) è un duplice antagonista del endothelin type A receptor(ETA) e del angiotensin II type 1 receptor. |
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