| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S7942 | Bioymifi | Bioymifi, un agoniste à petite molécule du récepteur de mort 5 (DR5), se lie au domaine extracellulaire (ECD) du DR5 avec un Kd de 1,2 μM mais a montré peu d'affinité de liaison pour l'ECD du DR4. Il induit un regroupement et une agrégation du DR5, conduisant à l'apoptosis. |
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| S3515 | Benpyrine racemate | Benpyrine racemate ((Rac)-Benpyrine) est un inhibiteur puissant, hautement spécifique et oralement actif de TNF-α et atténue l'inflammation induite par le TNF-α, réduisant ainsi les lésions hépatiques et pulmonaires. |
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| S9396 | Geraniin | La Geraniin, un polyphénol hydrolysable dérivé de l'écorce du fruit de Nephelium lappaceum L., a montré une activité antioxydante significative in vitro. Les valeurs d'IC50 de l'inhibition de la libération de TNF-alpha étaient de 43 μM pour la géraniine. |
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| S9090 | Corilagin | Le Corilagin, découvert dans de nombreuses plantes médicinales telles que les espèces de Phyllanthus, possède de multiples activités, notamment anti-oxydantes, anti-inflammatoires, anti-apoptotiques, hépatoprotectrices et autres. C'est un inhibiteur du TNF-α. |
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| S2465 | CPI-1189 | Le CPI-1189 (REN 1654, REN 1189) est l'inhibiteur de la cytokine proapoptotique facteur de nécrose tumorale (TNF) alpha. Ce composé inhibe intracellulairement la phosphoactivation de la protéine kinase activée par les mitogènes p38 et présente des effets neuroprotecteurs. |
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| E3067 | Trionycis Carapax Extract | Trionycis Carapax Extract est obtenu à partir de Carapax Trionycis, dont les extraits de Carapax Trionycis avec un poids moléculaire inférieur à 6 KD (CT6) régulent à la baisse l'expression de TNF-α, IL-1β et IL-6 dans les HSC-T6 traités par le TGF-β1, ce qui indique l'effet thérapeutique potentiel de ces extraits contre la fibrose hépatique. | ||
| E0314 | JTE-607 Dihydrochloride |
Le JTE-607 Dihydrochloride est un composé de promédicament qui est converti en une forme active par hydrolyse d'ester. Le JTE-607 est un inhibiteur multiple de la cytokine production qui cible la CPSF3 et inhibe le traitement du pré-ARNm. Le JTE-607 inhibe le facteur de nécrose tumorale (TNF)-alpha, l'interleukine (IL)-1beta, l'IL-6, l'IL-8 et l'IL-10, provenant de PBMC humains stimulés par le LPS, avec des valeurs de CI50 respectivement de 11 nM, 5,9 nM, 8,8 nM, 7,3 nM et 9,1 nM. |
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| S3231 | UCB-9260 | UCB-9260 est un inhibiteur actif par voie orale qui inhibe la signalisation du TNF en stabilisant une forme asymétrique du trimère. Ce composé se lie au TNF avec un Kd de 13 nM. Il inhibe également le NF-κB avec une IC50 de 202 nM après stimulation du TNF. | ||
| E3245 | Piperis Kadsurae Caulis Extract | Piperis Kadsurae Caulis Extract est extrait de Piperis Kadsurae Caulis., ce qui peut réduire le niveau d'expression de l'IL-1β et du TNF-alpha dans les cellules. | ||
| E6029 | Lenalidomide hemihydrate | Le Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hémihydraté) est un puissant inhibiteur de TNF-alpha avec une CI50 de 13 nM. Il induit la phosphorylation de la tyrosine de CD28 sur les lymphocytes T, ce qui active ensuite NF-κB. Il agit comme un ligand pour l'ubiquitine E3 ligase cereblon (CRBN), conduisant à l'ubiquitination sélective et à la dégradation des facteurs de transcription lymphoïdes IKZF1 et IKZF3 via le complexe ubiquitine ligase CRBN-CRL4. | ||
| E3310 | Brassica Juncea Seed Extract | Brassica juncea seed Extract est obtenu à partir des graines de Brassica juncea L., ce qui confère un effet protecteur/thérapeutique contre l'insuffisance hépatique aiguë induite par le thioacétamide dans des modèles animaux expérimentaux, en régulant de manière significative les niveaux d'expression du TNF-α et de l'IL-6, et en inversant la génotoxicité de l'ADN. | ||
| E3329 | Centella Asiatica Extract | Centella Asiatica Extract est extrait de Centella Asiatica, qui inhibe le TNF-alpha et peut être utilisé comme agent thérapeutique pour la dermatite atopique. | ||
| S3540 | UTL-5g | UTL-5g (GBL-5g) est un nouvel inhibiteur de petite molécule TNF-α qui peut réduire l'hépatotoxicité, la néphrotoxicité et la myélotoxicité induites par le Cisplatin. | ||
| S9075 | Mulberroside A | Mulberroside A, isolé de l'extrait éthanolique de racines de Morus alba, est largement employé comme ingrédient actif dans les produits cosmétiques en raison de ses activités anti-tyrosinase et antioxydantes. Ce composé diminue les expressions de TNF-α, IL-1β et IL-6 et inhibe l'activation de NALP3, caspase-1 et NF-κB et la phosphorylation de ERK, JNK et p38. | ||
| S5584 | Citronellol | Le Citronellol (Dihydrogéraniol, (±)-β-Citronellol), un constituant des huiles de rose et de géranium, est utilisé dans les parfums et les répulsifs contre les insectes. Ce composé peut provoquer l'Apoptosis nécrotique des cellules NCI-H1299 en régulant à la hausse les activités de TNF-α, RIP1 / RIP3 et en régulant à la baisse les activités de caspase-3 / caspase-8. Il entraîne également une augmentation biphasique de la production de ROS à 1 h et à 12 h dans les cellules NCI-H1299. | ||
| E0130 | Apigenin-7-O-glucuronide |
Apigenin-7-O-glucuronide (Apigenin-7-glucuronide) est le principal flavonoïde trouvé dans le chardon-marie. Apigenin 7-o-glucuronide inhibe le facteur de nécrose tumorale alpha (TNF-alpha) et la libération totale de nitrites dans les macrophages activés par le lipopolysaccharide. |
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| E3024 | Ampelopsis Japonica Root Extract | Ampelopsis Japonica Root Extract est extrait d'Ampelopsis japonica et pourrait être un nouvel agent thérapeutique ayant le potentiel de réduire ou de remplacer les corticostéroïdes, et ses mécanismes sont étroitement liés à la régulation de la production de TNF-α. | ||
| S0248New | Hispidol | Hispidol est un puissant inhibiteur de l'adhésion des monocytes induite par le TNF-α aux cellules épithéliales du côlon, avec une IC50 de 0,50 μM, et supprime efficacement l'expression du gène TNF-α induite par le LPS. Son inhibition du TNF-α est liée à une activité transcriptionnelle AP-1 réduite, soulignant son potentiel en tant que candidat thérapeutique pour les MICI. | ||
| S4902 | QNZ (EVP4593) | QNZ (EVP4593) montre une activité inhibitrice puissante envers l'activation de NF-κB et la production de TNF-α avec des IC50 de 11 nM et 7 nM dans les cellules T de Jurkat, respectivement. |
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| S7455 | Resatorvid (TAK-242) | Le Resatorvid (TAK-242, CLI-095) est un inhibiteur spécifique de petite molécule de la signalisation du récepteur Toll-like (TLR) 4, bloquant la production de NO, de TNF-alpha et d'IL-6 induite par le LPS dans les macrophages avec une IC50 de 1,8 nM, 1,9 nM et 1,3 nM, respectivement. Ce composé régule à la baisse l'expression des molécules de signalisation en aval de TLR4, MyD88 et TRIF, et il inhibe également l'Autophagy. |
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| S8279 | (±)-Shikonin | (±)-Shikonin, un inhibiteur puissant et spécifique de la Pyruvate kinase M2 (PKM2), est un composant majeur du zicao (grémil pourpre, la racine séchée de Lithospermum erythrorhizon), une phytothérapie chinoise avec diverses activités biologiques. C'est aussi un inhibiteur de l'activité du TMEM16A chloride channel en utilisant un essai de fluorescence-quenching basé sur des cellules. La shikonine exerce un effet anti-inflammatoire en inhibant le tumor necrosis factor-α (TNF-α) et prévient l'activation de la voie du nuclear factor-κB (NF-κB) via l'inhibition du proteasome. |
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| S1193 | Thalidomide | Thalidomide a été introduit comme sédatif, agent immunomodulateur et est également étudié pour traiter les symptômes de nombreux cancers. Ce composé inhibe la céréblon (CRBN), une partie du complexe E3 ubiquitine ligase cullin-4 CUL4-RBX1-DDB1. |
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| S7963 | TIC10 (ONC201) | TIC10 (ONC201) inactive Akt et ERK pour induire le TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL) via Foxo3a, possède des propriétés pharmacologiques supérieures : traversée de la barrière hémato-encéphalique, stabilité supérieure et pharmacocinétique améliorée. Phase 1/2. |
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| S8034 | Apremilast | Apremilast (CC-10004) est un inhibiteur puissant et oralement actif de la PDE4 et du TNF-α avec des IC50 de 74 nM et 77 nM, respectivement. |
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| S8484 | GSK2982772 | GSK2982772 est un inhibiteur de la récepteur-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1) compétitif de l'ATP avec une valeur IC50 de 16 nM. Il possède une spécificité de kinase exquise et une excellente activité pour bloquer de nombreuses réponses cellulaires dépendantes du TNF. |
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| S3871 | Muscone | Muscone (3-Méthylcyclopentadécanone, Méthylexaltone), un ingrédient aromatisant, est un composé organique qui est le principal contributeur à l'odeur de musc et également un puissant agent anti-inflammatoire. Ce composé régule significativement à la baisse les niveaux de cytokines inflammatoires induites par le LPS et inhibe l'activation de NF-κB et de l'inflammasome NLRP3 dans les BMDM. Il diminue remarquablement les niveaux de cytokines inflammatoires (IL-1β, TNF-α et IL-6). |
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| S3924 | Ginsenoside Rb1 | Le Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) est un protopanaxadiol qui possède divers effets in vitro et in vivo, y compris des actions neuroprotectrices, anti-inflammatoires et anti-obésité. Ce composé, un constituant principal de la racine de Panax ginseng, inhibe l'activité de la Na+, K+-ATPase avec une IC50 de 6,3±1,0 μM. Il inhibe également l'activation de IRAK-1 et la phosphorylation de NF-κB p65. Ce produit chimique réduit les expressions de TLR3, TLR4 et TRAF-6, et régule à la baisse les niveaux de TNF-α, IFN-β et iNOS. |
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| S8261 | GSK583 | GSK583 est un inhibiteur très puissant et sélectif de la RIP2 kinase avec une CI50 de 5 nM. Ce composé inhibe également la production de TNF-α et d'IL-6 avec une CI50 d'environ 200 nM dans les cultures d'explants. |
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| S3292 | (3R,8S)-Falcarindiol | Le Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) est un composé polyacétylénique naturel que l'on trouve en abondance dans de nombreuses plantes de la famille des Umbelliferae. Le Falcarindiol supprime l'expression stimulée par les LPS de la synthase d'oxyde nitrique inductible (iNOS), du facteur de nécrose tumorale alpha (TNFα), de l'interleukine-6 (IL-6) et de l'interleukine-1 bêta (IL-1β). Le Falcarindiol atténue l'activation induite par les LPS des molécules de signalisation JNK, ERK, STAT1 et STAT3. |
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| S2979 | CU-T12-9 | CU-T12-9 est un agoniste spécifique du récepteur Toll-like (TLR) 1/2 avec une EC50 de 52,9 nM dans le test HEK-Blue hTLR2 SEAP. Ce composé active à la fois les systèmes immunitaires inné et adaptatif. Il signale via NF-κB et provoque une élévation des effecteurs en aval TNF-α, IL-10 et iNOS. |
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| S3865 | Taurochenodeoxycholic acid | L'acide Taurochenodeoxycholic acid (Taurochenodeoxycholate, TCDCA, Chenodeoxycholyltaurine), un acide biliaire formé dans le foie de la plupart des espèces, est utilisé comme cholagogue et cholérétique. |
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| S0781 | IQ 3 | IQ 3 est un inhibiteur spécifique de la c-Jun N-terminal kinase (JNK) avec une Kd de 66 nM, 240 nM et 290 nM pour JNK3, JNK1 et JNK2, respectivement. Ce composé inhibe l'activité transcriptionnelle de NF-κB/AP1 induite par le LPS dans les cellules THP1-Blue avec une IC50 de 1,4 μM. Il inhibe également la production de TNF-α et d'IL-6 in vitro. |
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| S9374 | 2',5'-Dihydroxyacetophenone | La 2',5'-Dihydroxyacetophenone (DHAP, 2-Acétylhydroquinone, Quinacétophénone) est un mélange d'isomères de dihydroxyacétophénone utilisé dans les arômes alimentaires. Ce composé inhibe significativement la production de NO via la suppression de l'expression de l'iNOS. Il diminue significativement les niveaux des cytokines pro-inflammatoires TNF-α et IL-6 en bloquant les voies de signalisation ERK1/2 et NF-κB. |
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| S6850 | NE 52-QQ57 | NE 52-QQ57 est un antagoniste sélectif et biodisponible par voie orale du récepteur 4 couplé aux protéines G (GPR4) avec un IC50 de 0,07 μM. Ce composé bloque efficacement l'accumulation de cAMP médiée par GPR4 avec un IC50 de 26,8 nM dans les cellules HEK293. L'antagonisme de GPR4 par cette substance chimique inhibe significativement l'expression accrue, induite par les AGE, de plusieurs cytokines inflammatoires et molécules de signalisation clés, y compris le facteur de nécrose tumorale-α (TNF-α), l'interleukine (IL)-1β, l'IL-6, la synthase inductible de l'oxyde nitrique (iNOS), l'oxyde nitrique (NO), la cyclooxygénase 2 (COX2) et la prostaglandine E2 (PGE2). |
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| S9417 | Homoplantaginin | L'Homoplantaginin (Hispidulin-7-glucoside), un flavonoïde majeur d'une médecine traditionnelle chinoise, Salvia plebeia, possède des propriétés anti-inflammatoires et antioxydantes. Ce composé inhibe l'expression de l'ARNm du TNF-α et de l'IL-6, ainsi que la phosphorylation de l'IKKβ et du NF-κB. |
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| S8224 | PF-3644022 |
Le PF-3644022 est un inhibiteur puissant, librement réversible et compétitif de l'ATP de MAPKAPK2 (MK2) avec un Ki de 3 nM. Ce composé inhibe également puissamment la production de TNFα avec une IC50 de 160 nM. |
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| S9502 | Madecassic acid | Madecassic acid (acide brahmic), un triterpène naturel d'abord isolé de C. asiatica, a divers effets anti-inflammatoires et antidiabétiques, bloquant l'activation de NF-κB dans les macrophages et causant par l'inhibition de iNOS, COX-2, TNF-alpha, IL-1beta et IL-6. |
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| S6727 | AX-024 HCl | AX-024 HCl bloque l'interaction du CD35 PRS avec SH3.1(Nck). Ce composé inhibe également IL-6, TNF-α, IFN-γ, IL-10 et IL-17A. |
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| S3261 | Myrislignan | Myrislignan, un lignane isolé de Myristica fragrans Houtt, possède des activités anti-inflammatoires. Ce composé inhibe l'interleukin-6 (IL-6) et le tumour necrosis factor-α (TNF-α). Il inhibe significativement les expressions de la inducible NO synthase (iNOS) et de la cyclooxygenase-2 (COX-2) de manière dose-dépendante dans les cellules macrophages stimulées par le LPS. Il inhibe également l'activation de la voie de signalisation NF-κB. |
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| S1833 | Butoconazole nitrate | Butoconazole nitrate (RS-35887) est un agent antifongique qui inhibe la libération stimulée par le PHA de cytokines – IL-2, TNFα, IFN et GM-CSF – à partir de lymphocytes du sang périphérique humain (IC50 de 7,2 μg/mL, 14,4 μg/mL, 7,36 μg/mL et 7,6 μg/mL, respectivement). | ||
| E5778New | CU-CPT 4a | CU-CPT 4a (TLR3-IN-1) est un puissant antagoniste de petite molécule de TLR3 avec une IC50 de 3,44 µM qui inhibe également la signalisation médiée par TLR3/dsRNA, y compris l'expression de TNF-α et IL-1β. C'est un outil précieux pour l'étude des complexes protéine-ARN. | ||
| S3236 | Mesaconitine | La Mesaconitine, l'un des alcalo 00efdes de l'aconitine pr 00e9sents dans l'Aconiti tuber, augmente le niveau de [Ca2+]i dans les cellules endoth 00e9liales par l'afflux de Ca2+ 00e0 partir des espaces extracellulaires. | ||
| S0949 | Cucurbitacin IIb | La Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-désacétyl hemslecin A) inhibe la phosphorylation de STAT3, JNK et Erk1/2, augmente la phosphorylation de IκB et NF-κB, bloque la translocation nucléaire de NF-κB et diminue les niveaux d'ARNm de IκBα et TNF-α. Ce composé présente une activité anti-inflammatoire et induit l'apoptose. Il est isolé de Hemsleya amabilis. | ||
| S0752 | AUDA | L'AUDA (composé 43) est un inhibiteur puissant de l'époxyde hydrolase soluble (sEH) avec une IC50 de 18 nM et 69 nM pour la sEH de souris et la sEH humaine, respectivement. Ce composé a une activité anti-inflammatoire qui réduit l'expression protéique de MMP-9, IL-1β, TNF-α et TGF-β. Il régule négativement les voies de signalisation Smad3 et p38. | ||
| S0777 | Isuzinaxib (APX-115 free base) | Isuzinaxib (APX-115 free base, Ewha-18278 free base) est un inhibiteur puissant et oralement actif de la pan NADPH oxidase (pan-Nox) avec un Ki de 1,08 μM, 0,57 μM et 0,63 μM pour Nox1, Nox2 et Nox4, respectivement. Ce composé supprime significativement l'expression des molécules inflammatoires, notamment MCP-1/CCL2, IL-6 et TNFα, dans le rein diabétique. | ||
| E3633 | Ginger Extract | Ginger Extract est extrait de Zingiber officinale Roscoe, qui a un potentiel antioxydant et régule les voies STAT6 et TNF-alpha. | ||
| E3634 | Ginger Extract(1%) | Ginger Extract(1%) est extrait de Zingiber officinale Roscoe, qui possède un potentiel antioxydant et régule les voies STAT6 et TNF- α. | ||
| S3293 | Gardenoside | Le Gardenoside est un composé naturel extrait des fruits de Gardenia, possédant des propriétés hépatoprotectrices. Il inhibe l'activation de TNF-α, IL-1β, IL-6 et NFκB. Ce composé a également un effet inhibiteur sur la stéatose cellulaire induite par les acides gras libres (AGL). Il supprime la douleur dans un modèle de rats souffrant d'une lésion par constriction chronique en régulant les récepteurs P2X3 et P2X7. | ||
| S0139 | MD2-TLR4-IN-1 | MD2-TLR4-IN-1 (composé 22m) est un puissant inhibiteur de la protéine de différenciation myéloïde 2/récepteur toll-like 4 (MD2-TLR4). Ce composé inhibe l'expression induite par le lipopolysaccharide (LPS) du tumor necrosis factor alpha (TNF-alpha) et de l'interleukin-6 (IL-6) dans les macrophages avec une CI50 de 0,89 μM et 0,53 μM, respectivement. | ||
| E2630 | SKF-86002 | SKF-86002 est un inhibiteur oralement actif de la p38 MAPK, qui inhibe la production d'IL-1 et de TNF-α stimulée par les lipopolysaccharides (LPS) dans les monocytes humains avec une IC50 de 1 μM, et inhibe également le métabolisme de l'acide arachidonique médié par la lipoxygénase et la cyclooxygénase. | ||
| S6347 | 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) | La 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) est un agoniste stable et non sélectif du récepteur à l'adénosine. Elle agit par de multiples mécanismes, notamment : la réduction du stress oxydatif induit par le diabète, l'inhibition de l'expression génique de l'IL-18, du TNF-α et de l'ICAM-1 (molécule d'adhésion intercellulaire 1 (CD54)), et le blocage de l'activation de la voie JNK-MAPK. | ||
| S9129 | 20(S)-Ginsenoside Rh1 | Le 20(S)-Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2, Sanchinoside B2, Sanchinoside Rh1) est l'un des principaux composés bioactifs extraits du ginseng rouge, qui est de plus en plus utilisé pour améliorer la cognition et la santé physique dans le monde entier. Il présente de puissantes caractéristiques d'effets anti-inflammatoires, antioxydants, immunomodulateurs et des effets positifs sur le système nerveux. Le Ginsenoside Rh1 inhibe l'expression de PPAR-γ, TNF-α, IL-6 et IL-1β. | ||
| S3138 | Methylthiouracil | Methylthiouracil (NSC-193526, NSC-9378, MTU) est un agent antithyroïdien. Ce composé supprime la production de TNF-α et IL-6, et l'activation de NF-κB et ERK1/2. | ||
| S5851 | 4'-Methoxychalcone | La 4'-Methoxychalcone, trouvée dans les agrumes, est un dérivé de chalcone qui a montré diverses propriétés pharmacologiques, y compris des activités anti-tumorales et anti-inflammatoires. Ce composé a significativement amélioré la différenciation des adipocytes, en partie, par ses effets puissants sur l'activation du PPARγ et par son effet inverse sur le TNF-α. | ||
| S1273 | Amarogentin |
L'Amarogentin (AG), un glycoside secoiridoïde principalement extrait des racines de Swertia et Gentiana, présente des activités antioxydantes, antitumorales et antidiabétiques. Ce composé est un agoniste pour le récepteur du goût amer TAS2R1 et inhibe dans les cellules LAD-2 la production de TNF-α nouvellement synthétisé induite par la substance P. Il induit l'apoptosis dans les cellules cancéreuses gastriques humaines (SNU-16) via l'arrêt du cycle cellulaire en G2/M et la voie de signalisation PI3K/Akt. Cette substance chimique interagit avec la sous-unité α2 de la AMP-activated protein kinase (AMPK) et active la kinase trimérique avec une CE50 de 277 pM. |
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| S3304 | Stylopine | La Stylopine ((R,S)-Stylopine, Tetrahydrocoptisine) réduit la production d'oxyde nitrique (NO), de prostaglandine E2 (PGE2), de facteur de nécrose tumorale alpha (TNF-alpha) et d'interleukine-1bêta (IL-1bêta), ainsi que l'activité de production d'IL-6 et de cyclooxygénase-2 (COX-2) causée par la stimulation LPS. Ce composé est un composant majeur de la feuille de Chelidonium majus L. | ||
| S9184 | Forsythoside B | Le Forsythoside B est un glycoside phényléthanoïde isolé des feuilles de Lamiophlomis rotata Kudo, une plante médicinale populaire chinoise. Ce composé possède de puissants effets neuroprotecteurs et a des propriétés anti-inflammatoires, antioxydantes et antiseptiques. Il pourrait inhiber le TNF-alpha, l'IL-6, l'IκB et moduler le NF-κB. | ||
| S3299 | Demethyleneberberine | La Demethyleneberberine (DMB), un composant du Cortex Phellodendri Chinensis (CPC), atténue significativement la perte de poids et diminue l'activité de la myéloperoxydase (MPO), tout en réduisant significativement la production de cytokines pro-inflammatoires, telles que l'interleukin (IL)-6 et le tumor necrosis factor-α (TNF-α), et inhibe l'activation de la voie de signalisation NF-κB. Ce composé améliore potentiellement la NAFLD (stéatose hépatique non alcoolique) en activant les voies AMPK. |