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JTE-607 Dihydrochloride TNF-alpha Inibitore

N. Cat.: E0314

JTE-607 Dihydrochloride è un profarmaco che viene convertito in una forma attiva mediante idrolisi dell'estere. JTE-607 è un inibitore multiplo della produzione di citochine che mira a CPSF3 e inibisce la lavorazione del pre-mRNA. JTE-607 inibisce il fattore di necrosi tumorale (TNF)-alpha, l'interleuchina (IL)-1beta, l'IL-6, l'IL-8 e l'IL-10, da PBMCs umane stimulate con LPS, con valori di IC50 rispettivamente di 11 nM, 5,9 nM, 8,8 nM, 7,3 nM e 9,1 nM.

JTE-607 Dihydrochloride TNF-alpha Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 597.36

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.17%
99.17

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 597.36 Formula

C25H31Cl2N3O5.2ClH

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 188791-09-5 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles Cl.Cl.CCOC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=CC(=C(OCCN3CCN(C)CC3)C(=C2O)Cl)Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (167.4 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 5 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CPSF3
IL-1beta
(in LPS-stimulated human PBMC)
5.9 nM
IL-8
(in LPS-stimulated human PBMC)
7.3 nM
IL-6
(in LPS-stimulated human PBMC)
8.8 nM
IL-10
(in LPS-stimulated human PBMC)
9.1 nM
TNF-alpha
(in LPS-stimulated human PBMC)
11 nM
Riferimenti