PLK Inibitori | PLK Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S1109 | BI 2536 | BI-2536 è un potente inibitore di Plk1 con IC50 di 0,83 nM in un saggio privo di cellule. BI-2536 inibisce il Bromodomain 4 (BRD4) con Kd di 37 nM e sopprime potentemente l'espressione di c-Myc. BI-2536 induce l'apoptosi e attenua l'autofagia. Fase 2. |
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| S2235 | Volasertib (BI6727) | Volasertib è un inibitore di Plk1 altamente potente con IC50 di 0,87 nM in un saggio privo di cellule. Mostra una selettività 6 e 65 volte maggiore contro Plk2 e Plk3. Volasertib induce l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosi in varie cellule tumorali. Fase 3. |
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| S1362 | Rigosertib (ON-01910) | Rigosertib (ON-01910) è un inibitore non competitivo dell'ATP di PLK1 con un'IC50 di 9 nM in un saggio senza cellule, mostrando una selettività 30 volte maggiore contro Plk2 e nessuna attività su Plk3. Inibisce la via PI3K/Akt, attiva i segnali di stress ossidativo e induce l'apoptosi in varie cellule tumorali. Questo composto è in Fase 3. |
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| S2193 | GSK461364 | GSK461364 (GSK461364A) inibisce la Plk1 purificata con un Ki di 2,2 nM in un saggio senza cellule. È più di 1000 volte selettivo contro Plk2/3. |
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| S7255 | Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937) | Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937) è un inibitore selettivo e disponibile per via orale della Polo-like Kinase 1 (PLK1) con un'IC50 di 2 nM e una selettività 5000 volte superiore rispetto a PLK2/PLK3. Questo composto provoca potentemente un arresto del ciclo cellulare mitotico seguito da apoptosi nelle linee cellulari tumorali e inibisce la crescita tumorale. Fase 1. |
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| S7552 | CFI-400945 | CFI-400945 è un inibitore di polo-like kinase 4 (PLK4) oralmente attivo, potente e selettivo con un valore di Ki di 0,26 nM. |
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| S1485 | HMN-214 | HMN-214 è un profarmaco di HMN-176, che altera l'orientamento spaziale cellulare di Plk1. |
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| S7248 | Ro3280 | RO3280 (Ro5203280) è un inibitore potente e altamente selettivo della Polo-like chinasi 1 (PLK1) con una IC50 di 3 nM. |
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| S7720 | SBE 13 HCl | SBE 13 HCl è un inibitore potente e selettivo di PLK1 con un'IC50 di 200 pM, con una selettività >4000 volte superiore rispetto alla chinasi Aurora A, Plk2 e Plk3. |
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| S2898 | MLN0905 | MLN0905 è un potente inibitore di PLK1 con IC50 di 2 nM. |
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| S7837 | Centrinone (LCR-263) | Centrinone (LCR-263) è un inibitore selettivo e reversibile della polo-like chinasi 4 (PLK4) con Ki di 0,16 nM. |
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| S5893 | Poloxin | Poloxin è un inibitore non competitivo dell'ATP della Polo-like Kinase 1 polo-box domain (Plk1 PBD) con un IC50 apparente di 4,8 μM. I valori di IC50 di questo composto contro le PBD di Plk2 e Plk3 rispetto a Plk1 sono circa 4 volte e 11 volte superiori, rispettivamente, in saggi di polarizzazione di fluorescenza. |
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| S8342 | ON1231320 | ON1231320 (7ao), un arilsolfonil pirido-pirimidinone, è un inibitore altamente specifico della polo like kinase 2 (PLK2). Blocca anche la progressione del Cell Cycle delle cellule tumorali nella fase G2/M in mitosi e causa apoptosi. |
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| S1239 | TAK-960 | TAK-960 è un inibitore di PLK1, nuovo, sperimentale, biodisponibile per via orale, potente e selettivo, che ha mostrato attività in diverse linee cellulari tumorali, incluse quelle che esprimono la proteina di resistenza ai farmaci multipli 1 (MDR1). | ||
| S2880 | GW843682X | GW843682X è un inibitore selettivo e ATP-competitivo di PLK1 e PLK3, con IC50 di 2,2 nM e 9,1 nM, rispettivamente, ed è anche >100 volte selettivo contro circa 30 altre chinasi. | ||
| S5807 | HMN-176 | HMN-176 è un metabolita attivo di HMN-214, che ha una potente attività antitumorale in modelli di xenotrapianto murini. Questo composto inibisce efficacemente PLK-1 interferendo con la sua normale distribuzione spaziale subcellulare a livello dei centrosomi e lungo la struttura citoscheletrica. | ||
| E8058 | TC-S 7005 | TC-S 7005 è un inibitore della Polo-like chinasi (PLK) con IC50 di 4 nM per Plk2, 24 nM per Plk3 e 214 nM per Plk1. | ||
| S2758 | Wortmannin (SL-2052) | La Wortmannina è il primo inibitore di PI3K descritto con IC50 di 3 nM in un saggio acellulare, con scarsa selettività all'interno della famiglia PI3K. La Wortmannina blocca la formazione di autofagosomi e inibisce potentemente DNA-PK/ATM con IC50 di 16 nM e 150 nM in saggi acellulari. La Wortmannina inibisce anche l'attività di PLK1. |
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