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Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR
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S8067 Vorapaxar (MK-5348) Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348) è un potente e oralmente attivo antagonista del recettore della trombina (PAR-1) con un Ki di 8,1 nM.
Cell Rep Med, 2025, 6(10):102371
Cardiovasc Diabetol, 2025, 24(1):323
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S9915 FSLLRY-NH2 TFA FSLLRY-NH2 TFA (FSY-NH2) è un inibitore selettivo del recettore 2 attivato dalla proteasi (PAR2) con un IC50 di 50 µM nelle cellule PAR2-KNRK.
Am J Transl Res, 2024, 16(12):7416-7426
S9744 AZ3451 AZ3451 è un potente antagonista del recettore 2 attivato dalla proteasi (PAR2) che si lega a un sito allosterico remoto esterno al fascio elicoidale con una IC50 di 23 nM.
Front Immunol, 2024, 15:1477072
E0102 I-191 I-191 è un potente antagonista di PAR2 che inibisce molteplici vie di segnalazione e risposte funzionali indotte da PAR2. Questo composto inibisce anche la fosforilazione di ERK1/2, l'attivazione di RhoA e l'inibizione dell'accumulo di cAMP stimolato dalla forskolina indotto da concentrazioni micromolari del ligando sbilanciato GB88.
Front Immunol, 2024, 15:1477072
E4452 Trypsin Trypsin(Cocoonase) è un enzima serina proteasi e idrolizza le proteine sul lato carbossilico della lisina o dell'arginina. Attiva PAR2 e PAR4 e induce la fusione della membrana cellula-cellula nell'infezione da PDCoV attraverso l'interazione della glicoproteina S di PDCoV e pAPN. Promuove anche la proliferazione e la differenziazione cellulare e può essere utilizzata nella ricerca sulla guarigione delle ferite e sull'infiammazione neurogena.
E7046 TRAP-6 TRAP-6 (peptide agonista PAR-1) è un esapeptide sintetico (SFLLRN) che agisce come agonista del PAR-1 (recettore-1 attivato dalla proteasi). Attiva anche GPR15 sulle cellule T, regolando le risposte immunitarie sopprimendo la GvHD acuta pur mantenendo l'attività GvT.
E4841 Vorapaxar sulfate Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate) è un antagonista selettivo e attivo per via orale del recettore attivato dalla proteasi (PAR-1), con un valore di Ki di 8,1 nM. Questo composto riduce l'aggregazione piastrinica indotta dal peptide attivatore del recettore della trombina (TRAP) in modo dose-dipendente.
E7294 TFLLR-NH2 TFLLR-NH2 è un agonista selettivo e potente del recettore 1 attivato dalla proteinasi (PAR1) con un EC50 di 1,9 μM. Ha il potenziale per la ricerca sulla metastasi tumorale precoce e supporta la terapia antipiastrinica precoce per sopprimere la diffusione del cancro del colon-retto e migliorare i tassi di sopravvivenza.
S0342 Atopaxar Atopaxar (E5555, ER-172594-00) è un potente antagonista del recettore della trombina attivato dalla proteasi-1 (PAR-1), attivo per via orale, selettivo e reversibile.
E0341 IUN76750 IUN76750 è un inibitore della via di segnalazione PAR-2.