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PAR Agonisti | PAR Antagonists

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S8067 Vorapaxar (MK-5348) Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348) è un potente e oralmente attivo antagonista del recettore della trombina (PAR-1) con un Ki di 8,1 nM.
Cell Rep Med, 2025, 6(10):102371
Cardiovasc Diabetol, 2025, 24(1):323
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S9744 AZ3451 AZ3451 è un potente antagonista del recettore 2 attivato dalla proteasi (PAR2) che si lega a un sito allosterico remoto esterno al fascio elicoidale con una IC50 di 23 nM.
Front Immunol, 2024, 15:1477072
E0102 I-191 I-191 è un potente antagonista di PAR2 che inibisce molteplici vie di segnalazione e risposte funzionali indotte da PAR2. Questo composto inibisce anche la fosforilazione di ERK1/2, l'attivazione di RhoA e l'inibizione dell'accumulo di cAMP stimolato dalla forskolina indotto da concentrazioni micromolari del ligando sbilanciato GB88.
Front Immunol, 2024, 15:1477072
E4841 Vorapaxar sulfate Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate) è un antagonista selettivo e attivo per via orale del recettore attivato dalla proteasi (PAR-1), con un valore di Ki di 8,1 nM. Questo composto riduce l'aggregazione piastrinica indotta dal peptide attivatore del recettore della trombina (TRAP) in modo dose-dipendente.
S0342 Atopaxar Atopaxar (E5555, ER-172594-00) è un potente antagonista del recettore della trombina attivato dalla proteasi-1 (PAR-1), attivo per via orale, selettivo e reversibile.
S9916 SCH79797 dihydrochloride SCH79797 dihydrochloride è un antagonista non peptidico altamente potente e selettivo del recettore 1 attivato dalla proteasi (PAR1), in grado di inibire il legame di un peptide attivante il recettore della trombina ad alta affinità al PAR1 con una IC50 di 70 nM.