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AZ3451 PAR antagonista

N. Cat.S9744

AZ3451 è un potente antagonista del recettore 2 attivato dalla proteasi (PAR2) che si lega a un sito allosterico remoto esterno al fascio elicoidale con una IC50 di 23 nM.
AZ3451 PAR antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 571.46

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Controllo Qualità

Lotto: S974401 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.95%
99.95

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 571.46 Formula

C30H27BrN4O3

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 2100284-59-9 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC(C1CCCCC1)[N]2C3=C(C=C(C=C3)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)C#N)N=C2C5=C(Br)C=C6OCOC6=C5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (174.99 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
PAR2
(Cell-free assay)
23 nM
In vitro

AZ3451 è un antagonista PAR2 che svolge un ruolo nella risposta infiammatoria, nell'apoptosi, nell'autofagia e nella senescenza cellulare durante l'osteoartrite (OA). Questo composto previene la risposta infiammatoria indotta da IL-1β, la degradazione della cartilagine e la senescenza prematura nei condrociti. Attenua l'apoptosi dei condrociti attivando l'autofagia in vitro. I percorsi P38/MAPK, NF-κB e PI3K/AKT/mTOR sono coinvolti nell'effetto protettivo di questa sostanza chimica.
In vivo

L'iniezione intra-articolare di AZ3451 può migliorare la degenerazione della cartilagine indotta chirurgicamente nel modello di osteoartrite (OA) del ratto.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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