AZ3451

N. catalogoS9744 Lotto:S974401

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Dati tecnici

Formula

C₃₀H₂₇BrN₄O₃

Peso molecolare

571.46

Numero CAS

2100284-59-9

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (174.99 mM)

Ethanol

100 mg/mL (174.99 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

AZ3451 è un potente antagonista del recettore 2 attivato dalla proteasi (PAR2) che si lega a un sito allosterico remoto esterno al fascio elicoidale con una IC50 di 23 nM.

Target

PAR2
(Cell-free assay)

23 nM

In vitro

AZ3451 è un antagonista PAR2 che svolge un ruolo nella risposta infiammatoria, nell'apoptosi, nell'autofagia e nella senescenza cellulare durante l'osteoartrite (OA). Questo composto previene la risposta infiammatoria indotta da IL-1β, la degradazione della cartilagine e la senescenza prematura nei condrociti. Attenua l'apoptosi dei condrociti attivando l'autofagia in vitro. I percorsi P38/MAPK, NF-κB e PI3K/AKT/mTOR sono coinvolti nell'effetto protettivo di questa sostanza chimica.

In vivo

L'iniezione intra-articolare di AZ3451 può migliorare la degenerazione della cartilagine indotta chirurgicamente nel modello di osteoartrite (OA) del ratto.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[2]}	Linee cellulari chondrocytes Concentrazioni 10 μM Tempo di incubazione 48 h Metodo Primary rat chondrocytes are derived from the knee joint cartilage tissue of 1-week-old Sprague–Dawley rats. Cartilage pieces are sequential digested with 0.2% trypsin and 0.25% collagenase II dissolved in Dulbecco’s Modified Eagle Medium (DMEM) culture medium. The released chondrocytes are collected and cultured in DMEM supplemented with 10% fetal bovine serum (FBS), 100 units/ml penicillin and 100 μg/ml streptomycin. Up to approximately 80% confluences, cells are treated with 10 μM this compound in the presence or absence of 10 ng/mL IL-1β. Passages 1–3 chondrocytes are used in our experiment to avoid the phenotype loss.
Studio sugli animali:^{^[2]}	Modelli animali male 8-week-old Sprague–Dawley rats Dosaggi 100 μl (50 μg/ml) Somministrazione intra-articular injection

Saggio cellulare:^{^[2]}

Linee cellulari
chondrocytes
Concentrazioni
10 μM
Tempo di incubazione
48 h
Metodo
Primary rat chondrocytes are derived from the knee joint cartilage tissue of 1-week-old Sprague–Dawley rats. Cartilage pieces are sequential digested with 0.2% trypsin and 0.25% collagenase II dissolved in Dulbecco’s Modified Eagle Medium (DMEM) culture medium. The released chondrocytes are collected and cultured in DMEM supplemented with 10% fetal bovine serum (FBS), 100 units/ml penicillin and 100 μg/ml streptomycin. Up to approximately 80% confluences, cells are treated with 10 μM this compound in the presence or absence of 10 ng/mL IL-1β. Passages 1–3 chondrocytes are used in our experiment to avoid the phenotype loss.

Studio sugli animali:^{^[2]}

Modelli animali
male 8-week-old Sprague–Dawley rats
Dosaggi
100 μl (50 μg/ml)
Somministrazione
intra-articular injection

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28445455/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31841119/

Sellecks AZ3451 È stato citato da 1 Pubblicazione

Neuronal substance P-driven MRGPRX2-dependent mast cell degranulation products differentially promote vascular permeability [ Front Immunol, 2024, 15:1477072]	PubMed: 39640264

Neuronal substance P-driven MRGPRX2-dependent mast cell degranulation products differentially promote vascular permeability [ Front Immunol, 2024, 15:1477072]

PubMed: 39640264

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