| S9662 |
UNC2025
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UNC2025 è un potente e oralmente attivo inibitore duplice di FLT3 e MER con IC50 rispettivamente di 0,35 nM e 0,46 nM. Questo composto inibisce anche AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) e Met (c-Met) con IC50 rispettivamente di 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM e 364 nM.
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iScience, 2024, 27(7):110226
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Commun Biol, 2023, 6(1):916
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Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115903
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| E5942New |
UNC9426
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UNC9426 (composto 12) è un potente inibitore di TYRO3, biodisponibile per via orale, con un IC50 di 2,1 nM. Riduce l'aggregazione piastrinica senza prolungare il tempo di sanguinamento e sopprime efficacemente le vie di segnalazione mediate da TYRO3 nelle cellule tumorali e nei macrofagi.
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| S1561 |
BMS-777607
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BMS-777607 (BMS 817378) è un inibitore correlato a Met per c-Met, Axl, Ron e Tyro3 con IC50 di 3,9 nM, 1,1 nM, 1,8 nM e 4,3 nM in saggi senza cellule, 40 volte più selettivo per bersagli correlati a Met rispetto a Lck, VEGFR-2 e TrkA/B, e più di 500 volte maggiore selettività rispetto a tutte le altre chinasi recettoriali e non recettoriali.
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Cell Rep, 2025, 44(8):116096
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Front Immunol, 2025, 16:1601420
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Endocrinology, 2025, 166(11)bqaf146
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| S7638 |
LDC1267
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LDC1267 è un inibitore altamente selettivo di TAM kinase con IC50 di <5 nM, 8 nM e 29 nM rispettivamente per Mer, Tyro3 e Axl. Questo composto mostra attività inferiore contro Met, Aurora B, Lck, Src e CDK8.
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Cell Metab, 2021, S1550-4131(21)00326-0
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J Clin Invest, 2021, 131(8)e139434 139434
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J Clin Invest, 2021, 131(8)139434
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| S7576 |
UNC2025 HCl
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UNC2025 HCl è un potente inibitore doppio MER/FLT3 biodisponibile per via orale con IC50 di 0,74 nM e 0,8 nM, rispettivamente, circa 20 volte più selettivo rispetto ad Axl e Tyro3.
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Immunity, 2023, 56(8):1778-1793.e10
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Cell Rep, 2022, 38(13):110600
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Cancers (Basel), 2021, 13(23)6072
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| S8570 |
CEP-40783 (RXDX-106)
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CEP-40783 (RXDX-106) è un inibitore di TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met) potente e selettivo, disponibile per via orale, che mostra una bassa attività biochimica nanomolare e un lento tasso di distacco dell'inibitore (T1/2 >120 min) in saggi di fosforilazione peptidica e in saggi di legame chinasico in vitro, rispettivamente.
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UNIVERSITY OF CALIFORNIA, 2023,
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bioRxiv, 2023, 2023.10.20.563266
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Mol Cancer Res, 2022, 20(4):542-555
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| S7325 |
UNC2881
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UNC2881 è un inibitore specifico della Mer tirosina chinasi con un IC50 di 4,3 nM, circa 83 e 58 volte più selettivo rispetto ad Axl e Tyro3, rispettivamente.
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Cell Rep, 2020, 30(11):3671-3681
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Front Immunol, 2019, 10:2647
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| S0071 |
RU-301
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RU-301 è un inibitore pan-TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) che blocca il sito di dimerizzazione del recettore Axl con Kd di 12 μM e IC50 di 10 μM, rispettivamente.
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