Name: Vericiguat
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9693
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.75%

99.75

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro Guanylate Cyclase Inibitori	ODQ BAY 41-2272

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	426.38	Formula	C₁₉H₁₆F₂N₈O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1350653-20-1	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	BAY1021189			Smiles	COC(=O)NC1=C(N)N=C(N=C1N)C2=N[N](CC3=CC=CC=C3F)C4=NC=C(F)C=C24

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 85 mg/mL (199.35 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.125mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.425mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	sGC
In vitro	La stimolazione della sGC da parte di Vericiguat è esaminata con una linea cellulare CHO ricombinante che sovraesprime la sGC di ratto. Questo composto stimola la linea cellulare reporter sGC in modo concentrazione-dipendente con un EC50 di 1005 ± 145 nM. In presenza del donatore di NO S-nitroso-N-acetil-D,L-penicillamina (SNAP) (30 e 100 nM), il valore dell'EC50 si sposta rispettivamente a 39,0 ± 5,1 e 10,6 ± 1,7 nM. In presenza di ODQ, il pretrattamento della linea cellulare reporter sGC con 10 μM di ODQ per 3 ore si traduce in una ridotta efficacia di questa sostanza chimica, con un EC50 osservato di 256 ± 40 nM.
In vivo	Questo composto può mantenere la funzione cardiaca e renale in un modello di danno d'organo terminale indotto da ipertensione con una mortalità complessiva sostanzialmente ridotta.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28557445/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06363110	Active not recruiting	Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Bayer	April 10 2024	--
NCT06148935	Recruiting	Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Bayer	November 30 2023	--
NCT05974189	Active not recruiting	Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Bayer	July 11 2023	--
NCT05711719	Recruiting	Metabolic Syndrome\|Coronary Microvascular Dysfunction	Johns Hopkins University\|Merck Sharp & Dohme LLC	June 16 2023	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Vericiguat Guanylate Cyclase agonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 426.38