Vericiguat

N. catalogoS9693 Lotto:S969302

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Dati tecnici

Formula

C₁₉H₁₆F₂N₈O₂

Peso molecolare

426.38

Numero CAS

1350653-20-1

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

85 mg/mL (199.35 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.125mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.425mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Vericiguat (BAY1021189) è un potente stimolatore della guanylate cyclase (sGC), disponibile per via orale e solubile.

Target

sGC

In vitro

La stimolazione della sGC da parte di Vericiguat è esaminata con una linea cellulare CHO ricombinante che sovraesprime la sGC di ratto. Questo composto stimola la linea cellulare reporter sGC in modo concentrazione-dipendente con un EC50 di 1005 ± 145 nM. In presenza del donatore di NO S-nitroso-N-acetil-D,L-penicillamina (SNAP) (30 e 100 nM), il valore dell'EC50 si sposta rispettivamente a 39,0 ± 5,1 e 10,6 ± 1,7 nM. In presenza di ODQ, il pretrattamento della linea cellulare reporter sGC con 10 μM di ODQ per 3 ore si traduce in una ridotta efficacia di questa sostanza chimica, con un EC50 osservato di 256 ± 40 nM.

In vivo

Questo composto può mantenere la funzione cardiaca e renale in un modello di danno d'organo terminale indotto da ipertensione con una mortalità complessiva sostanzialmente ridotta.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari CHO cells Concentrazioni 0.01 μM to 100 μM Tempo di incubazione 6 min Metodo Cells are plated in a volume of 25 μL on white 384-well Greiner Bio-One microplates and are cultured for 1 or 2 d in medium. Medium is removed, and cells are loaded for 3 h with calcium-free Tyrode-containing coelenterazine. Serial dilutions of the test compounds (including Vericiguat) in a volume of 10 μL in calcium-free Tyrode are applied to the cells for 6 min. Thereafter, 35 μL of Tyrode-containing calcium (final concentration: 3 mM) is added to the cells and the emitted light is measured for 40 s using a CCD camera in a light-tight box. The minimal effective concentration (MEC) is determined as the concentration where a ≥3-fold increase in the basal luminescence value is observed.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali renin transgenic rats (RenTG) Dosaggi 3 mg/kg, 10 mg/kg Somministrazione Oral gavage

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
CHO cells
Concentrazioni
0.01 μM to 100 μM
Tempo di incubazione
6 min
Metodo
Cells are plated in a volume of 25 μL on white 384-well Greiner Bio-One microplates and are cultured for 1 or 2 d in medium. Medium is removed, and cells are loaded for 3 h with calcium-free Tyrode-containing coelenterazine. Serial dilutions of the test compounds (including Vericiguat) in a volume of 10 μL in calcium-free Tyrode are applied to the cells for 6 min. Thereafter, 35 μL of Tyrode-containing calcium (final concentration: 3 mM) is added to the cells and the emitted light is measured for 40 s using a CCD camera in a light-tight box. The minimal effective concentration (MEC) is determined as the concentration where a ≥3-fold increase in the basal luminescence value is observed.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
renin transgenic rats (RenTG)
Dosaggi
3 mg/kg, 10 mg/kg
Somministrazione
Oral gavage

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28557445/

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