Name: Tripelennamine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3146
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S314601 Water]58 mg/mL]false]DMSO]2 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false Purezza: 99.99%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.99

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro Histamine Receptor Inibitori	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	291.82	Formula	C₁₆H₂₁N₃.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	154-69-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Pyribenzamine HCl			Smiles	CN(C)CCN(CC1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=N2.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 58 mg/mL

DMSO : 2 mg/mL (6.85 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 1 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	H1 receptor 30 μM
In vitro	La Tripelennamine HCl è un substrato per le UDP-glucuronosiltransferasi delle amine terziarie che catalizzano la formazione di glucuronidi legati all'ammonio quaternario. Questo composto inibisce la glucuronidazione del 2-ammino-1-metil-6-fenilimidazo[4,5-b]piridina (PhIP) mediante una miscela di inibizione competitiva e non competitiva sia nei microsomi epatici umani che di coniglio. Le vibrazioni del cromoforo amminopiridinico in questa sostanza chimica a pH neutro, dove la catena amminoalchilica è protonata, sono modificate rispetto al modello vibrazionale registrato per una molecola completamente neutra in soluzione alcalina.
In vivo	Il Tripelennamine HCl (i.v.) provoca eccitazione del sistema nervoso centrale (SNC) nei cavalli in piedi, e i cavalli diventano molto attenti, agitati e a disagio, come indicato dal sollevamento della testa e dalla contrazione dei muscoli del collo, movimenti rapidi eccessivi degli occhi e delle orecchie, morsi, sbuffi, rapidi movimenti della coda e calci e zoccolate con gli anteriori. Di conseguenza, la concentrazione di emoglobina nei cavalli in piedi aumenta significativamente dopo il trattamento con questo composto. Questo composto aumenta significativamente la tensione di O₂ nel sangue venoso misto e la saturazione emoglobina-O₂ nei cavalli in piedi, così come il contenuto di O₂ nel sangue arterioso e venoso misto, ma il gradiente del contenuto di O₂ arterioso-venoso misto nei cavalli in piedi non è significativamente influenzato. Questa sostanza chimica (0,5 mg/kg e.v.) somministrata sia a cavalli che a cammelli si traduce in emivite di eliminazione terminali di 2,39 e 2,08 ore, clearance corporee totali di 0,97 e 0,84 L/h/kg. I volumi di distribuzione allo stato stazionario sono 2,87 e 1,69 L/kg, i volumi del compartimento centrale del modello farmacocinetico a due compartimenti sono 1,75 e 1,06 L/kg.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8117924/ [2] http://onlinelibrary.wiley.com.ezproxy.med.nyu.edu/doi/10.1002/jrs.2810/full [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11896018/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11110101/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6294681/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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Tripelennamine HCl Histamine Receptor antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 291.82