Dati tecnici
| Formula | C16H21N3.HCl |
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| Peso molecolare | 291.82 | Numero CAS | 154-69-8 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | Water | 58 mg/mL (198.75 mM) | ||||
| DMSO | 2 mg/mL (6.85 mM) | ||||||
| Ethanol | 1 mg/mL (3.42 mM) | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | La Tripelennamine (Pyribenzamine) è un antagonista H1 ampiamente utilizzato, che inibisce la glucuronidazione del PhIP con un'IC50 di 30 μM. | ||
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| Target |
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| In vitro | La Tripelennamine HCl è un substrato per le UDP-glucuronosiltransferasi delle amine terziarie che catalizzano la formazione di glucuronidi legati all'ammonio quaternario. Questo composto inibisce la glucuronidazione del 2-ammino-1-metil-6-fenilimidazo[4,5-b]piridina (PhIP) mediante una miscela di inibizione competitiva e non competitiva sia nei microsomi epatici umani che di coniglio. Le vibrazioni del cromoforo amminopiridinico in questa sostanza chimica a pH neutro, dove la catena amminoalchilica è protonata, sono modificate rispetto al modello vibrazionale registrato per una molecola completamente neutra in soluzione alcalina. | ||
| In vivo | Il Tripelennamine HCl (i.v.) provoca eccitazione del sistema nervoso centrale (SNC) nei cavalli in piedi, e i cavalli diventano molto attenti, agitati e a disagio, come indicato dal sollevamento della testa e dalla contrazione dei muscoli del collo, movimenti rapidi eccessivi degli occhi e delle orecchie, morsi, sbuffi, rapidi movimenti della coda e calci e zoccolate con gli anteriori. Di conseguenza, la concentrazione di emoglobina nei cavalli in piedi aumenta significativamente dopo il trattamento con questo composto. Questo composto aumenta significativamente la tensione di O2 nel sangue venoso misto e la saturazione emoglobina-O2 nei cavalli in piedi, così come il contenuto di O2 nel sangue arterioso e venoso misto, ma il gradiente del contenuto di O2 arterioso-venoso misto nei cavalli in piedi non è significativamente influenzato. Questa sostanza chimica (0,5 mg/kg e.v.) somministrata sia a cavalli che a cammelli si traduce in emivite di eliminazione terminali di 2,39 e 2,08 ore, clearance corporee totali di 0,97 e 0,84 L/h/kg. I volumi di distribuzione allo stato stazionario sono 2,87 e 1,69 L/kg, i volumi del compartimento centrale del modello farmacocinetico a due compartimenti sono 1,75 e 1,06 L/kg. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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