Name: Timolol Maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4123
Rating: 5 (2 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%

99.97

Target correlati	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro Adrenergic Receptor Inibitori	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	432.49	Formula	C₁₃H₂₄N₄O₃S.C₄H₄O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	26921-17-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	MK-950,(S)-Timolol Maleate			Smiles	CC(C)(C)NCC(COC1=NSN=C1N2CCOCC2)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 86 mg/mL (198.84 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	β1-adrenergic receptor 1.97 nM(Ki) β2-adrenergic receptor 2.0 nM(Ki)
In vitro	Timolol Maleate è un antagonista beta-adrenergico simile nell'azione al propranololo. L'isomero levo è il più attivo. Questo composto è stato proposto come agente antipertensivo, antiaritmico, antianginoso e antiglaucoma. Simile al propranololo e al nadololo, questo composto è un antagonista non selettivo del beta-adrenergic receptor. Questa sostanza chimica ha una maggiore affinità per il beta 2-adrenorecettore che per il beta 1-adrenorecettore nell'atrio umano. Non ha una significativa attività simpaticomimetica intrinseca, depressiva miocardica diretta o anestetica locale (stabilizzante di membrana), ma possiede un grado relativamente elevato di liposolubilità. Quando applicato topicamente all'occhio, questo agente ha l'azione di ridurre la pressione intraoculare elevata, così come quella normale, sia che sia accompagnata da glaucoma o meno. L'elevata pressione intraoculare è un fattore di rischio importante nella patogenesi della perdita del campo visivo glaucomatosa e del danno al nervo ottico. Come il propranololo e il nadololo, compete con i neurotrasmettitori adrenergici come le catecolamine per il legame ai recettori β1-adrenergic receptors nel cuore e nella muscolatura liscia vascolare e ai recettori β2 nella muscolatura liscia bronchiale e vascolare. Il blocco dei recettori β1 si traduce in una diminuzione della frequenza cardiaca a riposo e sotto sforzo e della gittata cardiaca, una diminuzione della pressione sanguigna sistolica e diastolica e, possibilmente, una riduzione dell'ipotensione ortostatica riflessa. Il blocco dei recettori β2 si traduce in un aumento della resistenza vascolare periferica. Il meccanismo esatto attraverso cui questo composto riduce la pressione oculare non è ancora noto. L'azione più probabile è la diminuzione della secrezione di umore acqueo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/238479/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1686051/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8864321/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10870519/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04828057	Completed	Ocular Surface Disease\|Primary Open Angle Glaucoma	Santen Pharmaceutical (Taiwan) Co. LTD	September 1 2021	--
NCT03282981	Completed	Chronic Diabetic Foot Ulcers\|Diabetic Neuropathic Ulcers\|Non Healing Wound	VA Office of Research and Development\|VA Northern California Health Care System	June 14 2018	Phase 3
NCT04903366	Completed	Glaucoma Open-Angle\|Chronic Wounds	VA Northern California Health Care System	November 21 2017	--

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Timolol Maleate Adrenergic Receptor antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 432.49