Timolol Maleate

N. catalogoS4123 Lotto:S412302

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Dati tecnici

Formula

C13H24N4O3S.C4H4O4

Peso molecolare 432.49 Numero CAS 26921-17-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (198.84 mM)
Ethanol 4 mg/mL (9.24 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Timolol Maleate (MK-950, (S)-Timolol Maleate) è un antagonista non selettivo del beta-adrenergic receptor per β1/β2 con un Ki di 1,97 nM/2,0 nM.
Target
β1-adrenergic receptor β2-adrenergic receptor
1.97 nM(Ki) 2.0 nM(Ki)
In vitro

Timolol Maleate è un antagonista beta-adrenergico simile nell'azione al propranololo. L'isomero levo è il più attivo. Questo composto è stato proposto come agente antipertensivo, antiaritmico, antianginoso e antiglaucoma. Simile al propranololo e al nadololo, questo composto è un antagonista non selettivo del beta-adrenergic receptor. Questa sostanza chimica ha una maggiore affinità per il beta 2-adrenorecettore che per il beta 1-adrenorecettore nell'atrio umano. Non ha una significativa attività simpaticomimetica intrinseca, depressiva miocardica diretta o anestetica locale (stabilizzante di membrana), ma possiede un grado relativamente elevato di liposolubilità. Quando applicato topicamente all'occhio, questo agente ha l'azione di ridurre la pressione intraoculare elevata, così come quella normale, sia che sia accompagnata da glaucoma o meno. L'elevata pressione intraoculare è un fattore di rischio importante nella patogenesi della perdita del campo visivo glaucomatosa e del danno al nervo ottico. Come il propranololo e il nadololo, compete con i neurotrasmettitori adrenergici come le catecolamine per il legame ai recettori β1-adrenergic receptors nel cuore e nella muscolatura liscia vascolare e ai recettori β2 nella muscolatura liscia bronchiale e vascolare. Il blocco dei recettori β1 si traduce in una diminuzione della frequenza cardiaca a riposo e sotto sforzo e della gittata cardiaca, una diminuzione della pressione sanguigna sistolica e diastolica e, possibilmente, una riduzione dell'ipotensione ortostatica riflessa. Il blocco dei recettori β2 si traduce in un aumento della resistenza vascolare periferica. Il meccanismo esatto attraverso cui questo composto riduce la pressione oculare non è ancora noto. L'azione più probabile è la diminuzione della secrezione di umore acqueo.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/238479/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1686051/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8864321/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10870519/

Sellecks Timolol Maleate È stato citato da 2 Pubblicazioni

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Fractional 2940-nm Er:YAG laser-assisted drug delivery of timolol maleate for the treatment of deep infantile hemangioma. [ J Dermatolog Treat, 2020, 24:1-7] PubMed: 32043380

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