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Terazosin HCl Dihydrate Adrenergic Receptor antagonist

N. Cat.: S2059

Terazosin HCl is a selective α1-adrenoceptor antagonist, used for treatment of symptoms of an enlarged prostate (BPH).
Terazosin HCl Dihydrate Adrenergic Receptor antagonist Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 459.92

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S205901 DMSO]26 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.97%
99.97

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 459.92 Formula

C19H25N5O4.HCl.2H2O

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 70024-40-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4CCCO4)N)OC.O.O.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 26 mg/mL (56.53 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
α-adrenergic receptor
In vitro
Il terazosin provoca una perdita significativa della vitalità cellulare, tramite l'induzione dell'apoptosi in modo dose-dipendente nelle cellule di cancro alla prostata. La soppressione della crescita prostatica da parte del terazosin, potenzialmente tramite azioni indipendenti dal α1-adrenoceptor, ottiene ulteriore supporto da un altro studio che documenta che la doxazosina inibisce la proliferazione delle cellule muscolari lisce vascolari umane indipendentemente da un effetto antagonista sul α1-adrenoceptor. Il terazosin blocca le correnti HERG negli ovociti di Xenopus con una IC50 di 113,2 mM, mentre il terazosin blocca l'inibizione del canale HERG nelle cellule HEK 293 umane con una IC50 di 17,7 mM. Il trattamento con terazosin o genisteina inibisce la crescita delle cellule DU-145 in modo dose-dipendente, mentre non ha alcun effetto sulle normali cellule epiteliali prostatiche. Il terazosin provoca l'annullamento dell'arresto delle cellule DU-145 indotto dalla genisteina in fase G2/M e un aumento delle cellule apoptotiche, come evidenziato dall'attivazione della procaspasi-3 e dalla scissione della PARP. Il terazosin induce citotossicità nelle cellule PC-3 e nelle cellule prostatiche benigne umane con una IC50 superiore a 100 mM.
In vivo
Il terazosin inibisce significativamente l'angiogenesi indotta dal fattore di crescita endoteliale vascolare in topi nudi con una IC50 di 7,9 mM, dimostrando che ha un effetto anti-angiogenico più potente che citotossico. Il terazosin inibisce anche efficacemente la proliferazione e la formazione di tubi indotte dal fattore di crescita endoteliale vascolare nelle cellule endoteliali di vena ombelicale umana in coltura (IC50 9,9 e 6,8 mM, rispettivamente).
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12544352/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT04760860 Not yet recruiting
Dementia With Lewy Bodies
Qiang Zhang|University of Iowa
 October 2024 Phase 1|Phase 2
NCT04551040 Active not recruiting
Healthy
University of Iowa|Michael J. Fox Foundation for Parkinson''s Research
 March 26 2021 Phase 1
NCT04386317 Recruiting
REM Sleep Behavior Disorder|Pre-motor Parkinson''s Disease|Symptomatic Parkinson Disease
Cedars-Sinai Medical Center
 November 1 2020 Phase 2
NCT00449683 Completed
Hyperhidrosis
Thomas Jefferson University|National Alliance for Research on Schizophrenia and Depression
 March 2007 Phase 4
NCT00237510 Completed
Antidepressant Induced Excessive Sweating
Thomas Jefferson University
 May 2005 Not Applicable
NCT02244333 Completed
Prostatic Hyperplasia
Boehringer Ingelheim
 February 2004 --