Terazosin HCl Dihydrate

N. catalogoS2059 Lotto:S205901

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Dati tecnici

Formula

C19H25N5O4.HCl.2H2O
Peso molecolare 459.92 Numero CAS 70024-40-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 26 mg/mL (56.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Terazosin HCl è un antagonista selettivo del α1-adrenoceptor, utilizzato per il trattamento dei sintomi di una prostata ingrossata (BPH).
Target
α-adrenergic receptor
In vitro Il terazosin provoca una perdita significativa della vitalità cellulare, tramite l'induzione dell'apoptosi in modo dose-dipendente nelle cellule di cancro alla prostata. La soppressione della crescita prostatica da parte del terazosin, potenzialmente tramite azioni indipendenti dal α1-adrenoceptor, ottiene ulteriore supporto da un altro studio che documenta che la doxazosina inibisce la proliferazione delle cellule muscolari lisce vascolari umane indipendentemente da un effetto antagonista sul α1-adrenoceptor. Il terazosin blocca le correnti HERG negli ovociti di Xenopus con una IC50 di 113,2 mM, mentre il terazosin blocca l'inibizione del canale HERG nelle cellule HEK 293 umane con una IC50 di 17,7 mM. Il trattamento con terazosin o genisteina inibisce la crescita delle cellule DU-145 in modo dose-dipendente, mentre non ha alcun effetto sulle normali cellule epiteliali prostatiche. Il terazosin provoca l'annullamento dell'arresto delle cellule DU-145 indotto dalla genisteina in fase G2/M e un aumento delle cellule apoptotiche, come evidenziato dall'attivazione della procaspasi-3 e dalla scissione della PARP. Il terazosin induce citotossicità nelle cellule PC-3 e nelle cellule prostatiche benigne umane con una IC50 superiore a 100 mM.
In vivo Il terazosin inibisce significativamente l'angiogenesi indotta dal fattore di crescita endoteliale vascolare in topi nudi con una IC50 di 7,9 mM, dimostrando che ha un effetto anti-angiogenico più potente che citotossico. Il terazosin inibisce anche efficacemente la proliferazione e la formazione di tubi indotte dal fattore di crescita endoteliale vascolare nelle cellule endoteliali di vena ombelicale umana in coltura (IC50 9,9 e 6,8 mM, rispettivamente).

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10969806/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15098086/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19091461/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12544352/

Sellecks Terazosin HCl Dihydrate È stato citato da 2 Pubblicazioni

Changes in adrenoceptor expression level contribute to the cellular plasticity of glioblastoma cells [ J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016] PubMed: 40184918
L-Carnitine ameliorates congenital myopathy in a tropomyosin 3 de novo mutation transgenic zebrafish [ J Biomed Sci, 2021, 28(1):8] PubMed: 33435938

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