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S1RA Sigma Receptor antagonista

Name: S1RA
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6754
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S6754

S1RA (E-52862) è un antagonista selettivo del recettore sigma-1 (σ1R) con un'affinità di legame riportata di Ki = 17,0 ± 7,0 nM per il recettore σ1 umano, selettivo rispetto al recettore sigma-2 e contro un pannello di altri 170 recettori, enzimi, trasportatori e canali ionici.

S1RA Sigma Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 337.42

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Controllo Qualità

Lotto: S675401 DMSO]67 mg/mL]false]Water]67 mg/mL]false]Ethanol]19 mg/mL]false Purezza: 99.45%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.45

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro Sigma Receptor Inibitori	BD-1047 dihydrobromide Siramesine HCl PRE-084 hydrochloride Ditolylguanidine Cutamesine Dihydrochloride 4-IBP BD1063 2HCL Anavex 2-73 HCl Carbetapentane WQ 1

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	337.42	Formula	C₂₀H₂₃N₃O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	878141-96-9	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	E-52862			Smiles	CC1=CC(=NN1C2=CC3=CC=CC=C3C=C2)OCCN4CCOCC4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 67 mg/mL (198.56 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 67 mg/mL

Ethanol : 19 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.35mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.48mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	σ1R 17 nM(Ki)
In vitro	S1RA si comporta come un antagonista altamente selettivo del recettore σ1. Mostra alta affinità per i recettori σ1 umani (Ki= 17 nM) e di cavia (Ki= 23,5 nM) ma nessuna affinità significativa per i recettori σ2 (Ki > 1000 nM per i recettori σ2 di cavia e ratto). Questo composto ha un'affinità moderata (Ki= 328 nM) e un'attività antagonista, con una potenza molto bassa (IC50= 4700 nM) contro il recettore 5-HT2B umano. Non mostra affinità significativa (Ki > 1 µM o % di inibizione a 1 µM < 50%) per altri 170 bersagli aggiuntivi (recettori, trasportatori, canali ionici ed enzimi).
In vivo	Questo composto attraversa la barriera emato-encefalica e si lega ai recettori σ1 nel SNC.
Riferimenti	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3448894/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):