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Sigma Receptor

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Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR
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S0106 BD-1047 dihydrobromide BD-1047 dihydrobromide (HBr) è un antagonista funzionale selettivo del sigma-1 (σ1) receptor, mostra attività antipsicotica in modelli animali predittivi di efficacia nella schizofrenia.
Brain Res, 2024, 1838:149011
Authorea Preprints, 2023,
Neuropharmacology, 2021, 196:108360
S6950 PRE-084 hydrochloride Il PRE-084 hydrochloride (HCl) è un agonista potente e selettivo del recettore sigma-1 (σ1, S1R) con una IC50 di 44 nM nel saggio del recettore sigma.
Free Radic Biol Med, 2025, 226:96-108
E7191 Ditolylguanidine Ditolylguanidine (1,3-di-o-tolilguanidina) è un agonista non selettivo del Sigma Receptor (recettore σ) con valori di Ki ad alta affinità di 69 nM e 21 nM rispettivamente per i recettori σ1 e σ2. Inibisce efficacemente la crescita delle cellule di carcinoma polmonare a piccole cellule e può essere utilizzato per la ricerca sul cancro al polmone.
HIV Med, 2025, 26(2):285-294
S6754 S1RA S1RA (E-52862) è un antagonista selettivo del recettore sigma-1 (σ1R) con un'affinità di legame riportata di Ki = 17,0 ± 7,0 nM per il recettore σ1 umano, selettivo rispetto al recettore sigma-2 e contro un pannello di altri 170 recettori, enzimi, trasportatori e canali ionici.
Int Immunopharmacol, 2024, 128:111524
S6756 Siramesine HCl La Siramesine (Lu 28-179) è un agonista del sigma receptor, selettivo per il sottotipo σ2 con valori di IC50 di 0,12 nM e 17 nM rispettivamente per i recettori σ2 e σ1.
J Transl Med, 2025, 23(1):780
S6981 Glycerol phenylbutyrate Glycerol phenylbutyrate (GT4P, HPN-100M, Ravicti) è un agente legante l'azoto e agisce come ligando del recettore sigma-2 (σ2) con un pKi di 8.02. Questo composto è un profarmaco in cui il fenilbutirrato (PBA) viene rilasciato dallo scheletro del glicerolo dalle lipasi nel tratto gastrointestinale.
S0295 Anavex 2-73 HCl Anavex 2-73 (Blarcamesine, AVex-73, AE-37), un derivato amminotetraidrofurano, è un agonista misto muscarinico e del sigma-1/σ1 Receptor con IC50 di 0,86 μM.
S0869 Carbetapentane Il Carbetapentane (Pentoxyverine, CB) è un agonista antitussivo, anticonvulsivante non selettivo di sigma-1 (σ1).
S6561 4-IBP 4-IBP è un agonista selettivo del σ1 receptor con un alto livello di affinità per il σ1 receptor (Ki = 1,7 nM) e un'affinità moderata per il σ2 receptor (Ki = 25,2 nM).
E0388 WQ 1 WQ 1 è un antagonista selettivo e ad alta affinità del recettore σ1 con valori di pKi di 10,85, 6,53 e 5,80 ai recettori σ1, σ2 e al trasportatore della dopamina (DAT), mostrando un rapporto di selettività σ1/σ2 di 20893.