S1RA

N. catalogoS6754 Lotto:S675401

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Dati tecnici

Formula

C20H23N3O2
Peso molecolare 337.42 Numero CAS 878141-96-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (198.56 mM)
Water 67 mg/mL (198.56 mM)
Ethanol 19 mg/mL (56.3 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.35mg/ml (9.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.48mg/ml (1.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione S1RA (E-52862) è un antagonista selettivo del recettore sigma-1 (σ1R) con un'affinità di legame riportata di Ki = 17,0 ± 7,0 nM per il recettore σ1 umano, selettivo rispetto al recettore sigma-2 e contro un pannello di altri 170 recettori, enzimi, trasportatori e canali ionici.
Target
σ1R
17 nM(Ki)
In vitro

S1RA si comporta come un antagonista altamente selettivo del recettore σ1. Mostra alta affinità per i recettori σ1 umani (Ki= 17 nM) e di cavia (Ki= 23,5 nM) ma nessuna affinità significativa per i recettori σ2 (Ki > 1000 nM per i recettori σ2 di cavia e ratto). Questo composto ha un'affinità moderata (Ki= 328 nM) e un'attività antagonista, con una potenza molto bassa (IC50= 4700 nM) contro il recettore 5-HT2B umano. Non mostra affinità significativa (Ki > 1 µM o % di inibizione a 1 µM < 50%) per altri 170 bersagli aggiuntivi (recettori, trasportatori, canali ionici ed enzimi).
In vivo

Questo composto attraversa la barriera emato-encefalica e si lega ai recettori σ1 nel SNC.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3448894/

Sellecks S1RA È stato citato da 1 Pubblicazione

Hypidone hydrochloride (YL-0919) protects mice from meningitis via Sigma1R-STAT1-NLRP3-GSDMD pathway [ Int Immunopharmacol, 2024, 128:111524] PubMed: 38232537

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