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Pyrilamine Maleate Histamine Receptor agonista

Name: Pyrilamine Maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4382
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S4382

Pyrilamine Maleate (Mepyramina) è un agonista inverso del recettore H1 dell'istamina, si lega a una forma del recettore accoppiata a proteina G e promuove uno stato inattivo del recettore H1 accoppiato a proteina G che interferisce con la segnalazione mediata da Gq/11.

Pyrilamine Maleate Histamine Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 401.46

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.96%

99.96

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro Histamine Receptor Inibitori	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	401.46	Formula	C₁₇H₂₃N₃O₁.C₄H₄O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	59-33-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Mepyramine Maleate			Smiles	CN(C)CCN(CC1=CC=C(C=C1)OC)C2=CC=CC=N2.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 80 mg/mL (199.27 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 80 mg/mL

Ethanol : 80 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro	La pirilamina blocca la componente ad attivazione rapida del rettificatore ritardato, IKr, con un IC50 di 1,1 μM. La pirilamina (10 μM) blocca la componente ad attivazione lenta del rettificatore ritardato, IKs, e il rettificatore di ingresso, IK1, per meno del 20%.
In vivo	La pirilamina (15 mg/kg/giorno) diminuisce significativamente il tempo e la velocità di movimento, così come il consumo totale di cibo e abolisce completamente la ritmicità circadiana della locomozione nei ratti sottoposti a finta operazione. La pirilamina (15 mg/kg/giorno) porta al blocco completo dei recettori H(1) sia nei ratti sottoposti a finta operazione che in quelli sottoposti ad anastomosi portocavale. La pirilamina diminuisce il numero di scatti in modo dose-dipendente e diminuisce l'espressione dell'mRNA c-fos nel midollo spinale lombare dei ratti. La pirilamina viene principalmente metabolizzata nel coniugato dell'acido O-glucuronico dell'O-demetilpirilamina nei ratti. L'emivita di eliminazione plasmatica terminale della pirilamina non aumenta con l'aumento delle dosi (2,3 ore, 0,7 mg/kg; 1,5 ore, 7,0 mg/kg) e quindi la pirilamina non mostra eliminazione dose-dipendente. La pirilamina è leggermente meno mutagena della metapiroilene in un intervallo comparabile di concentrazioni e induce anche prevalentemente mutanti a piccole colonie nel test di linfoma murino L5178Y/TK +/-.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8001268/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10655255/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12873950/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2888617/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3670332/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):