Dati tecnici
| Formula | C17H23N3O1.C4H4O4 |
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| Peso molecolare | 401.46 | Numero CAS | 59-33-6 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 80 mg/mL (199.27 mM) | ||||
| Water | 80 mg/mL (199.27 mM) | ||||||
| Ethanol | 80 mg/mL (199.27 mM) | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Pyrilamine Maleate (Mepyramina) è un agonista inverso del recettore H1 dell'istamina, si lega a una forma del recettore accoppiata a proteina G e promuove uno stato inattivo del recettore H1 accoppiato a proteina G che interferisce con la segnalazione mediata da Gq/11. |
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| In vitro | La pirilamina blocca la componente ad attivazione rapida del rettificatore ritardato, IKr, con un IC50 di 1,1 μM. La pirilamina (10 μM) blocca la componente ad attivazione lenta del rettificatore ritardato, IKs, e il rettificatore di ingresso, IK1, per meno del 20%. |
| In vivo | La pirilamina (15 mg/kg/giorno) diminuisce significativamente il tempo e la velocità di movimento, così come il consumo totale di cibo e abolisce completamente la ritmicità circadiana della locomozione nei ratti sottoposti a finta operazione. La pirilamina (15 mg/kg/giorno) porta al blocco completo dei recettori H(1) sia nei ratti sottoposti a finta operazione che in quelli sottoposti ad anastomosi portocavale. La pirilamina diminuisce il numero di scatti in modo dose-dipendente e diminuisce l'espressione dell'mRNA c-fos nel midollo spinale lombare dei ratti. La pirilamina viene principalmente metabolizzata nel coniugato dell'acido O-glucuronico dell'O-demetilpirilamina nei ratti. L'emivita di eliminazione plasmatica terminale della pirilamina non aumenta con l'aumento delle dosi (2,3 ore, 0,7 mg/kg; 1,5 ore, 7,0 mg/kg) e quindi la pirilamina non mostra eliminazione dose-dipendente. La pirilamina è leggermente meno mutagena della metapiroilene in un intervallo comparabile di concentrazioni e induce anche prevalentemente mutanti a piccole colonie nel test di linfoma murino L5178Y/TK +/-. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Pyrilamine Maleate È stato citato da 1 Pubblicazione
| Critical role of mitogen-inducible gene 6 in restraining endothelial cell permeability to maintain vascular homeostasis [ J Cell Commun Signal, 2023, 17(1):151-165] | PubMed: 36284029 |
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