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PROTAC SGK3 degrader-1 SGK inibitore

N. Cat.S9672

PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) è un coniugato PROTAC dell'inibitore 308-R SGK con il ligando legante VH032 VHL, che mira alla degradazione di SGK3 (Serum/Glucocorticoid Regulated Kinase Family Member 3).
PROTAC SGK3 degrader-1 SGK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 1157.38

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.78%
99.78

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 1157.38 Formula

C57H73FN10O11S2

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 2381320-35-8 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi SGK3-PROTAC1 Smiles CC1=CC=C(F)C(=C1)[S](=O)(=O)NC2=CC=C(C=C2)C3=NC4=C(C=N[NH]4)C(=N3)OCC5CN(CCCCCCOCCOCCOCC(=O)NC(C(=O)N6CC(O)CC6C(=O)NCC7=CC=C(C=C7)C8=C(C)N=CS8)C(C)(C)C)CCO5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (86.4 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
SGK3
In vitro

SGK3-PROTAC1 (0,3 μM) induce il 50% di degradazione dell'SGK3 endogeno entro 2 ore, con una degradazione massima dell'80% osservata entro 8 ore, accompagnata da una perdita di fosforilazione di NDRG1, un substrato di SGK3. Basse dosi di SGK3-PROTAC1 (0,1−0,3 μM) ripristinano la sensibilità delle cellule di cancro al seno ZR-75-1 e CAMA-1 dipendenti da SGK3 agli inibitori di Akt e PI3K, mentre l'analogo epimero cis incapace di legare alla ligasi VHL E3 non ha alcun impatto. SGK3-PROTAC1 sopprime la proliferazione delle linee cellulari di cancro ZR-75-1 e CAMA-1 trattate con un inibitore di PI3K più efficacemente di quanto potrebbe essere ottenuto da un inibitore di isoforma SGK convenzionale.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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