PROTAC SGK3 degrader-1

N. catalogoS9672 Lotto:S967201

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Dati tecnici

Formula

C57H73FN10O11S2
Peso molecolare 1157.38 Numero CAS 2381320-35-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (86.4 mM)
Ethanol 100 mg/mL (86.4 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) è un coniugato PROTAC dell'inibitore 308-R SGK con il ligando legante VH032 VHL, che mira alla degradazione di SGK3 (Serum/Glucocorticoid Regulated Kinase Family Member 3).
Target
SGK3
In vitro

SGK3-PROTAC1 (0,3 μM) induce il 50% di degradazione dell'SGK3 endogeno entro 2 ore, con una degradazione massima dell'80% osservata entro 8 ore, accompagnata da una perdita di fosforilazione di NDRG1, un substrato di SGK3. Basse dosi di SGK3-PROTAC1 (0,1−0,3 μM) ripristinano la sensibilità delle cellule di cancro al seno ZR-75-1 e CAMA-1 dipendenti da SGK3 agli inibitori di Akt e PI3K, mentre l'analogo epimero cis incapace di legare alla ligasi VHL E3 non ha alcun impatto. SGK3-PROTAC1 sopprime la proliferazione delle linee cellulari di cancro ZR-75-1 e CAMA-1 trattate con un inibitore di PI3K più efficacemente di quanto potrebbe essere ottenuto da un inibitore di isoforma SGK convenzionale.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    CAMA-1, HEK293 cells

  • Concentrazioni

    0.3 μM

  • Tempo di incubazione

    8 h

  • Metodo

    Cells are treated with DMSO (control), SGK3-PROTAC1 (0.3 μM), or cisSGK3-PROTAC1 (0.3 μM) for 8 h and lysed. Lysates are subjected to immunoblot analysis with the indicated antibodies.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31461270/

Sellecks PROTAC SGK3 degrader-1 È stato citato da 1 Pubblicazione

The role of the SGK3/TOPK signaling pathway in the transition from acute kidney injury to chronic kidney disease [ Front Pharmacol, 2023, 14:1169054] PubMed: 37361201

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