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Pitolisant hydrochloride Histamine Receptor antagonista

Name: Pitolisant hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5926
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S5926

Pitolisant (Tiprolisant, BF-2649) agisce come un antagonista competitivo ad alta affinità (Ki=0,16 nM) e come un agonista inverso (EC50=1,5 nM) al sottotipo del recettore H3 dell'istamina umana.

Pitolisant hydrochloride Histamine Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 332.31

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Controllo Qualità

Lotto: S592601 DMSO]66 mg/mL]false]Water]66 mg/mL]false]Ethanol]66 mg/mL]false Purezza: 99.96%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.96

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro Histamine Receptor Inibitori	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	332.31	Formula	C₁₇H₂₇Cl₂NO	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	903576-44-3	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Tiprolisant hydrochloride, BF-2649 HCl			Smiles	C1CCN(CC1)CCCOCCCC2=CC=C(C=C2)Cl.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 66 mg/mL (198.6 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : 66 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	H3 receptor 0.16 nM(Ki)
In vitro	Pitolisant mostra un'alta selettività per i recettori H3 rispetto agli altri sottotipi di Histamine Receptor (sottotipi H1, H2 e H4) e mostra una mancanza di interazione con altri recettori o canali umani.
In vivo	Negli esperimenti sugli animali, pitolisant aumenta l'attività neuronale istaminergica e noradrenergica, aumenta la veglia a scapito del sonno a onde lente e del sonno REM, ha un basso potenziale di abuso e non ha alcun effetto sulle soglie di dolore meccanico o termico.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28490912/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05458128	Active not recruiting	Idiopathic Hypersomnia\|Excessive Daytime Sleepiness	Harmony Biosciences LLC	August 19 2022	Phase 3
NCT02929342	Completed	Healthy Volunteers	Bioprojet	July 2016	Phase 1
NCT02611687	Active not recruiting	Narcolepsy With Cataplexy\|Narcolepsy Without Cataplexy	Bioprojet	June 6 2016	Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):