Pitolisant hydrochloride

N. catalogoS5926 Lotto:S592601

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Dati tecnici

Formula

C₁₇H₂₇Cl₂NO

Peso molecolare

332.31

Numero CAS

903576-44-3

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

66 mg/mL (198.6 mM)

Water

66 mg/mL (198.6 mM)

Ethanol

66 mg/mL (198.6 mM)

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Pitolisant (Tiprolisant, BF-2649) agisce come un antagonista competitivo ad alta affinità (Ki=0,16 nM) e come un agonista inverso (EC50=1,5 nM) al sottotipo del recettore H3 dell'istamina umana.

Target

H3 receptor

0.16 nM(Ki)

In vitro

Pitolisant mostra un'alta selettività per i recettori H3 rispetto agli altri sottotipi di Histamine Receptor (sottotipi H1, H2 e H4) e mostra una mancanza di interazione con altri recettori o canali umani.

In vivo

Negli esperimenti sugli animali, pitolisant aumenta l'attività neuronale istaminergica e noradrenergica, aumenta la veglia a scapito del sonno a onde lente e del sonno REM, ha un basso potenziale di abuso e non ha alcun effetto sulle soglie di dolore meccanico o termico.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28490912/

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