solo per uso di ricerca

Phentolamine Mesylate Adrenergic Receptor antagonista

Name: Phentolamine Mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2038
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.S2038

Phentolamine Mesylate (Phentolamine metansolfonato) è un antagonista reversibile e non selettivo del alpha-adrenergic receptor, utilizzato per la prevenzione o il controllo di episodi ipertensivi.

Phentolamine Mesylate Adrenergic Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 377.46

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.96%

99.96

Target correlati	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro Adrenergic Receptor Inibitori	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	377.46	Formula	C₁₇H₁₉N₃O.CH₄O₃S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	65-28-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Phentolamine methanesulfonate			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)N(CC2=NCCN2)C3=CC(=CC=C3)O.CS(=O)(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 76 mg/mL (201.34 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 76 mg/mL

Ethanol : 76 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	α-adrenergic receptor
In vitro	Il mesilato di fentolamina sposta il legame degli antagonisti selettivi del recettore alfa 1 [¹²⁵I]HEAT e [³H]prazosina e degli antagonisti del recettore alfa 2 [³H]rauwolscina e [³H]RX 821002 con un'affinità relativamente alta nelle membrane del corpo cavernoso. Il mesilato di fentolamina provoca un rilassamento concentrazione-dipendente in strisce di tessuto erettile pre-contratte con agonisti adrenergici fenilefrina, norepinefrina, ossimetazolina e UK 14,304, così come con agenti contrattili non adrenergici Endotelina e KCl. Il mesilato di fentolamina induce il rilassamento del tessuto erettile del corpo cavernoso mediante antagonismo diretto dei recettori adrenergici alfa 1 e 2 e mediante antagonismo funzionale indiretto tramite un meccanismo non adrenergico, mediato dall'endotelio, che suggerisce l'attivazione della sintasi dell'ossido nitrico. La fentolamina, un antagonista alfa-adrenergico, blocca la vasocostrizione associata all'epinefrina utilizzata nelle formulazioni di anestetici dentali, migliorando così l'assorbimento sistemico dell'anestetico locale dal sito di iniezione.
In vivo	La fentolamina è un antagonista alfa-adrenergico competitivo reversibile con affinità simili per i recettori alfa1 e alfa2. Il mesilato di fentolamina provoca vasodilatazione e quindi ipotensione diminuendo la resistenza vascolare periferica. Il mesilato di fentolamina (30 e 100 nM) aumenta in modo dose-dipendente il rilassamento indotto dalla stimolazione del campo elettrico del corpo cavernoso di coniglio. La fentolamina rilassa il corpo cavernoso di coniglio indipendentemente dal blocco del recettore alfa-adrenergico. Il mesilato di fentolamina rilassa i neuroni non adrenergici non colinergici del corpo cavernoso di coniglio attivando la NO sintasi ed è indipendente dal blocco del recettore alfa-adrenergico.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9884917/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18547152/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8583353/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11468007/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06385600	Not yet recruiting	Severe Pre-eclampsia	Assiut University	May 20 2024	Not Applicable
NCT04955236	Completed	Posterior Fossa Tumor	Kasr El Aini Hospital	July 14 2021	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):