Phentolamine Mesylate

N. catalogoS2038 Lotto:S203801

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Dati tecnici

Formula

C17H19N3O.CH4O3S
Peso molecolare 377.46 Numero CAS 65-28-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (201.34 mM)
Water 76 mg/mL (201.34 mM)
Ethanol 76 mg/mL (201.34 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Phentolamine Mesylate (Phentolamine metansolfonato) è un antagonista reversibile e non selettivo del alpha-adrenergic receptor, utilizzato per la prevenzione o il controllo di episodi ipertensivi.
Target
α-adrenergic receptor
In vitro

Il mesilato di fentolamina sposta il legame degli antagonisti selettivi del recettore alfa 1 [125I]HEAT e [3H]prazosina e degli antagonisti del recettore alfa 2 [3H]rauwolscina e [3H]RX 821002 con un'affinità relativamente alta nelle membrane del corpo cavernoso. Il mesilato di fentolamina provoca un rilassamento concentrazione-dipendente in strisce di tessuto erettile pre-contratte con agonisti adrenergici fenilefrina, norepinefrina, ossimetazolina e UK 14,304, così come con agenti contrattili non adrenergici Endotelina e KCl. Il mesilato di fentolamina induce il rilassamento del tessuto erettile del corpo cavernoso mediante antagonismo diretto dei recettori adrenergici alfa 1 e 2 e mediante antagonismo funzionale indiretto tramite un meccanismo non adrenergico, mediato dall'endotelio, che suggerisce l'attivazione della sintasi dell'ossido nitrico. La fentolamina, un antagonista alfa-adrenergico, blocca la vasocostrizione associata all'epinefrina utilizzata nelle formulazioni di anestetici dentali, migliorando così l'assorbimento sistemico dell'anestetico locale dal sito di iniezione.

In vivo

La fentolamina è un antagonista alfa-adrenergico competitivo reversibile con affinità simili per i recettori alfa1 e alfa2. Il mesilato di fentolamina provoca vasodilatazione e quindi ipotensione diminuendo la resistenza vascolare periferica. Il mesilato di fentolamina (30 e 100 nM) aumenta in modo dose-dipendente il rilassamento indotto dalla stimolazione del campo elettrico del corpo cavernoso di coniglio. La fentolamina rilassa il corpo cavernoso di coniglio indipendentemente dal blocco del recettore alfa-adrenergico. Il mesilato di fentolamina rilassa i neuroni non adrenergici non colinergici del corpo cavernoso di coniglio attivando la NO sintasi ed è indipendente dal blocco del recettore alfa-adrenergico.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9884917/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18547152/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8583353/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11468007/

Sellecks Phentolamine Mesylate È stato citato da 4 Pubblicazioni

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Coumarins with Different Substituents from Leonurus japonicus Have Opposite Effects on Uterine Smooth Muscle [ Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162] PubMed: 39337649
Stress-induced stenotic vascular remodeling via reduction of plasma omega-3 fatty acid metabolite 4-oxoDHA by noradrenaline [ Sci Rep, 2024, 14(1):4178] PubMed: 38378892
Chronic stress promotes glioma cell proliferation via the PI3K/Akt signaling pathway [ Oncol Rep, 2021, 46(3)202] PubMed: 34296295

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