Name: Pemetrexed Disodium Hydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7785
Rating: 5 (35 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro DHFR Inibitori	Calcium Folinate Aminopterin Diaveridine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	516.42	Formula	C₂₀H₂₁N₅O₆.5/2H₂O.2Na	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	357166-30-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	LY-231514 Disodium Hydrate			Smiles	C1=CC(=CC=C1CCC2=CNC3=C2C(=O)NC(=N3)N)C(=O)NC(CCC(=O)[O-])C(=O)[O-].C1=CC(=CC=C1CCC2=CNC3=C2C(=O)NC(=N3)N)C(=O)NC(CCC(=O)[O-])C(=O)[O-].O.O.O.O.O.[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 100 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	TS 1.3 nM(Ki) DHFR 7.2 nM(Ki) GARFT 65 nM(Ki)
In vitro	Pemetrexed disodium hydrate mostra attività antiproliferativa nelle cellule di leucemia CCRF-CEM, di carcinoma del colon GC3/C1 e di carcinoma ileocecale HCT-8 con IC50 di 25 nM, 34 nM e 220 nM, rispettivamente. Uno studio recente mostra che il cisplatino più questo composto combinato con la somministrazione del gene SOCS-1 mostra un effetto antitumorale attraverso l'inibizione della proliferazione cellulare, l'invasività e l'induzione dell'apoptosi nelle cellule di MPM infettate con un vettore adenovirale che esprime SOCS-1.
Saggio chinasico	Saggi ed Metodi Enzimatici.
Saggio chinasico	L'attività della TS viene saggiata utilizzando un metodo spettrofotometrico, che ha comportato il monitoraggio dell'aumento dell'assorbanza a 340 nm risultante dalla formazione del prodotto, 7,8-diidrofolato. Il tampone di saggio contiene 50 mM di acido N-tris[idrossimetil]metil-2-amminoetanosolfonico, 25 mM di MgCl₂, 6,5 mM di formaldeide, 1 mM di EDTA e 75 mM di 2-mercaptoetanolo, pH 7,4. Le concentrazioni di deossiuridilato monofosfato, 6R-MTHF e hIS sono rispettivamente 100 μM, 30 μM e 30 nM (1,7 milliunità/mL). Alla concentrazione di 6R-MTHF, vengono saggiati una reazione non inibita e sei concentrazioni di inibitore. I valori di K_{i app} sono determinati adattando i dati all'equazione di Morrison utilizzando l'analisi di regressione non lineare con l'ausilio del programma ENZFITTER. I valori di K_i sono calcolati utilizzando l'equazione: K_{i app}= K_i(1 + [S]/K_m), dove [S] è uguale a 30 μM e K_m è uguale a 3 μM. L'attività della DHFR viene saggiata spettrofotometricamente monitorando la scomparsa dei substrati NADPH e 7,8-diidrofolato a 340 nm. La reazione avviene a 25°C in 0,5 mL di tampone fosfato di potassio 50 mM, che contiene 150 mM di KCl e 10 nM di 2-mercaptoetanolo, pH 7,5, e 14 nM (0,34 milliunità/mL) di DHFR. La concentrazione di NADPH è di 10 μM e il 7,8-diidrofolato viene variato a 5, 10 o 15 μM. A ciascuna concentrazione di 7,8-diidrofolato, vengono saggiati una reazione non inibita e sette concentrazioni di inibitore. Il programma per microcomputer ENZFITI'ER viene utilizzato per ottenere i valori di K_{i app} adattando i dati all'equazione di Morrison mediante analisi di regressione non lineare. K_{i app}= K_i(1 + [S]/K_m), dove [S] è uguale alla concentrazione di 7,8-diidrofolato utilizzato e K_m del 7,8-diidrofolato è uguale a 0,15 μM. L'attività della GARFT viene saggiata spettrofotometricamente monitorando l'aumento dell'assorbanza risultante dalla formazione del prodotto 5,8-dideazafolato a 295 nm. Il solvente di reazione contiene 75 mM di HEPES, 20% di glicerolo e 50 mM di α-tioglicerolo, pH 7,5, a 25°C. Le concentrazioni di substrati ed enzima utilizzati sono 10 μM di α,β-glicinamide ribonucleotide, 0-10 μM di acido 10-formil-5,8-dideazafolico e 10 nM (1,9 milliunità/mL) di GARFT. I valori di K_i vengono calcolati utilizzando il programma Enzyme Mechanism dello spettrofotometro Beckman DU640, che utilizza l'analisi di regressione non lineare per adattare i dati all'equazione di Michaelis-Menten per l'inibizione competitiva.
In vivo	Nell'xenotrapianto di carcinoma polmonare non a piccole cellule umano H460, il Pemetrexed disodium hydrate produce un ritardo della crescita tumorale (TGD) dipendente dalla durata.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9067281/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22532243/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10741729/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	PMID
Western blot	p-Chk1 / Chk1 / Cyclin D / Cyclin E / p-Histone H3 / Histone H3 / Cyclin B1 / p-Cdc2 / Cdc2 Topo IIα / Topo I / γH2AX / Cleaved PARP / Survivin AKT / p-AKT / GSK3β / p-GSK3β EGFR / p-EGFR	22237209
Growth inhibition assay	Cell viability	28719077
Immunofluorescence	p-AKT	24847863

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06378892	Recruiting	Non Small Cell Lung Cancer Metastatic\|ALK Gene Mutation	Centro di Riferimento Oncologico - Aviano	March 15 2024	Phase 2
NCT06010277	Recruiting	NSCLC\|Mesothelioma\|Thymoma	Amphia Hospital\|Albert Schweitzer Hospital	February 6 2023	Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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Pemetrexed Disodium Hydrate DHFR inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 516.42