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OT-82 NAMPT Inibitore

N. Cat.S9706

OT-82 è un nuovo inibitore della nicotinamide fosforibosiltransferasi (NAMPT) con IC50 medi di 13,03 nM nelle cellule tumorali non-HP e 2,89 nM nelle cellule tumorali HP, rispettivamente.
OT-82 NAMPT Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 424.47

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S970601 DMSO]85 mg/mL]false]Ethanol]85 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.96%
99.96

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 424.47 Formula

C26H21FN4O

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1800487-55-1 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles FC1=CC=C(C=C1)C#CC2=CC(=CC=C2C3=CC=NC=C3)C(=O)NCCCC4=C[NH]N=C4

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 85 mg/mL (200.24 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 85 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
NAMPT
(in hematopoietic cells)
2.89 nM
In vitro

OT-82 è un efficace inibitore della nicotinamide fosforibosiltransferasi (NAMPT), che inibisce la via di salvataggio della sintesi di NAD per uccidere le cellule neoplastiche ematopoietiche. L'IC50 medio è di 13,03 nM nelle cellule tumorali non-HP e di 2,89 nM nelle cellule tumorali HP.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
In vivo

OT-82 ha un effetto terapeutico nei modelli di xenotrapianto murini sottocutanei (SC) e sistemici di neoplasie HP.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT03921879 Unknown status
Lymphoma|Lymphoma Non-Hodgkin|Lymphoma B-Cell|Lymphoma T-Cell|Lymphoma Follicular|Lymphoma Peripheral T-Cell|Lymphoma Hodgkin
Oncotartis Inc.
 July 29 2019 Phase 1