OT-82

N. catalogoS9706 Lotto:S970601

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Dati tecnici

Formula

C26H21FN4O
Peso molecolare 424.47 Numero CAS 1800487-55-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (200.24 mM)
Ethanol 85 mg/mL (200.24 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.060mg/ml (2.50mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.700mg/ml (1.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione OT-82 è un nuovo inibitore della nicotinamide fosforibosiltransferasi (NAMPT) con IC50 medi di 13,03 nM nelle cellule tumorali non-HP e 2,89 nM nelle cellule tumorali HP, rispettivamente.
Target
NAMPT
(in hematopoietic cells)
2.89 nM
In vitro

OT-82 è un efficace inibitore della nicotinamide fosforibosiltransferasi (NAMPT), che inibisce la via di salvataggio della sintesi di NAD per uccidere le cellule neoplastiche ematopoietiche. L'IC50 medio è di 13,03 nM nelle cellule tumorali non-HP e di 2,89 nM nelle cellule tumorali HP.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
In vivo

OT-82 ha un effetto terapeutico nei modelli di xenotrapianto murini sottocutanei (SC) e sistemici di neoplasie HP.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
  • Linee cellulari

    MV4–11 cells

  • Concentrazioni

    --

  • Tempo di incubazione

    1 h

  • Metodo

    MV4 11 cell extract (3 mg protein/reaction) was incubated for 1 h at 40 ℃ with Affi-Gel 10 coupled with "active" compound (OT-82), "inactive" compound (a non-cytotoxic OT- 82 structural analog), or a combination of the two ("competition"). Eluted proteins were subjected to gel electrophoresis and silver staining or transferred to nitrocellulose membrane for western blotting with NAMPT antisera.
Studio sugli animali:

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  • Modelli animali

    Ubcutaneous (SC) and systemic mouse xenograft models of HP malignancies

  • Dosaggi

    25 or 50 mg/kg for 6 consecutive days per week for 3 weeks

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31896781/

Sellecks OT-82 È stato citato da 4 Pubblicazioni

A skin organoid-based infection platform identifies an inhibitor specific for HFMD [ Nat Commun, 2025, 16(1):2513] PubMed: 40082449
NAPRT expression and epigenetic regulation in pediatric rhabdomyosarcoma as a potential biomarker for NAMPT inhibition [ bioRxiv, 2025, 2025.07.28.667284] PubMed: 40766550
Inhibition of nicotinamide dinucleotide salvage pathway counters acquired and intrinsic poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor resistance in high-grade serous ovarian cancer [ Sci Rep, 2023, 13(1):3334] PubMed: 36849518
Caractérisation moléculaire de la résistance aux inhibiteurs de PARP dans le cancer épithélial de l'ovaire par le biais de modèles cellulaires diversifiés [ University of Montreal, 2022, ] PubMed: None

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