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Necrosulfonamide inibitore di MLKL

N. Cat.: S8251

Necrosulfonamide è un inibitore di necrosi molto specifico e potente e blocca la proteina simil-chinasi a linea mista (MLKL).
Necrosulfonamide Mixed Lineage Kinase Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 461.47

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.09%
99.09

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
IEC-6 cells Function assay 10 μM 40 min Reduced cell viability was further aggravated by inhibition of MLKL using necrosulfonamide 29935529
MDA-MB-231 Cell viability assay 20 μM 48 h prevent cystine-starvation-induced cell death 29383104
Hs 578T Cell viability assay 20 μM 48 h prevent cystine-starvation-induced cell death 29383104
HCC 1937 Cell viability assay 20 μM 48 h prevent cystine-starvation-induced cell death 29383104
U937 Function assay 0-2.5 μM 20 h NSA reduced the ratio of PI positive cells in a concentration-dependent fashion independently of the way of cell death trigger (either TRAIL or STS) under caspase-compromised condition. 22860037
HeLa 20 nM Competitive binding affinity to Myc-tagged MLKL (unknown origin) transfected in human HeLa cells at 20 nM by Western blot analysis in presence of biotin-labeled positive probe ChEMBL
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 461.47 Formula

C18H15N5O6S2

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1360614-48-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles COC1=NC=CN=C1NS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)NC(=O)C=CC3=CC=C(S3)[N+](=O)[O-]

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 92 mg/mL (199.36 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
necrosis(MLKL)
In vitro

Necrosulfonamide inhibits MLKL-mediated Necrosis by blocking its N-terminal CC domain function. It blocks necrosis downstream of RIP3 activation. This compound has no effect on apoptosis induced by TNF-α plus Smac mimetic in non-RIP3-expressing Panc-1 cells, even at 5 μM concentration. The reason for the species specificity of this chemical is that the cysteine at residue 86 in human MLKL that is covalently modified by it is replaced by a tryptophan residue in mouse MLKL(mixed lineage kinase domain-like protein).
In vivo

Necrosulfonamide (NSA) is a small molecule that specifically inhibits necroptosis by targeting MLKL, the terminal executioner of this process.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32936609/

Applicazioni (Applications)

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot pMLKL / MLKL
S8251-WB1
29500427