Name: Necrosulfonamide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8251
Rating: 5 (116 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.09%

99.09

Target correlati	ERK p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1
Altro Mixed Lineage Kinase Inibitori	URMC-099 GW806742X GNE-3511

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
IEC-6 cells	Function assay	10 μM	40 min	Reduced cell viability was further aggravated by inhibition of MLKL using necrosulfonamide	29935529
MDA-MB-231	Cell viability assay	20 μM	48 h	prevent cystine-starvation-induced cell death	29383104
Hs 578T	Cell viability assay	20 μM	48 h	prevent cystine-starvation-induced cell death	29383104
HCC 1937	Cell viability assay	20 μM	48 h	prevent cystine-starvation-induced cell death	29383104
U937	Function assay	0-2.5 μM	20 h	NSA reduced the ratio of PI positive cells in a concentration-dependent fashion independently of the way of cell death trigger (either TRAIL or STS) under caspase-compromised condition.	22860037
HeLa		20 nM		Competitive binding affinity to Myc-tagged MLKL (unknown origin) transfected in human HeLa cells at 20 nM by Western blot analysis in presence of biotin-labeled positive probe	ChEMBL
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	461.47	Formula	C₁₈H₁₅N₅O₆S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1360614-48-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	COC1=NC=CN=C1NS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)NC(=O)C=CC3=CC=C(S3)[N+](=O)[O-]

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 92 mg/mL (199.36 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	necrosis(MLKL)
In vitro	Necrosulfonamide inibisce la necrosi mediata da MLKL bloccando la funzione del suo dominio N-terminale CC. Blocca la necrosi a valle dell'attivazione di RIP3. Questo composto non ha alcun effetto sull'apoptosi indotta da TNF-α più mimetico Smac nelle cellule Panc-1 che non esprimono RIP3, anche a una concentrazione di 5 μM. La ragione della specificità di specie di questa sostanza chimica è che la cisteina al residuo 86 in MLKL umano che è covalentemente modificata da essa è sostituita da un residuo di triptofano in MLKL di topo (mixed lineage kinase domain-like protein).
In vivo	Necrosulfonamide (NSA) è una piccola molecola che inibisce specificamente la necroptosi prendendo di mira MLKL, l'esecutore terminale di questo processo.
Riferimenti	[1] http://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2014/md/c3md00278k#!divAbstract [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22265413/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24703947/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32936609/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	pMLKL / MLKL		29500427

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Necrosulfonamide inibitore di MLKL

Struttura chimica

Peso molecolare: 461.47